胆碱受体激动药及阻断药：

　　☆☆☆考点1：抗胆碱药分类

　　胆碱受体阻断药能与乙酰胆碱或其拟似药竞争与胆碱受体结合，但无内在活性，阻碍拟胆碱药对胆碱受体的激动作用，而发挥抗胆碱作用。按其作用机制，可分为下列两大类：

　　1.M胆碱受体阻断药

　　能阻断节后胆碱能神经支配的效应器细胞上的M胆碱受体，发挥抗M样作用。典型药物是阿托品。由于本类药物对平滑肌松弛作用较强医学教育网`搜集整理，又称平滑肌解痉药。

　　2.N胆碱受体阻断药

　　又可分为N1受体阻断药和N2受体阻断药。N1受体阻断药又称神经节阻断药，能选择性地阻断神经节细胞上的N1胆碱受体。代表药物有六甲双铵、美加明等。曾作降血压药用，但目前已基本不用。N2受体阻断药又称骨骼肌松弛药，能选择性地阻断骨骼肌运动终板后膜上的N2胆碱受体，松弛骨骼肌，常用作麻醉辅助药物。代表药物有琥珀胆碱、筒箭毒碱等。

　　☆☆☆☆☆考点2：阿托品

　　【药动学】口服易吸收，1h血药浓度达峰值。吸收后血药浓度下降较快，药物分布于全身组织，可以通过血脑屏障和胎盘屏障进入中枢或胎儿循环。本品对眼的作用持续72h，对其他器官的作用维持约4h.肌注12h，大部分从尿排出，其中60%为原形药物，其余为水解物与葡萄糖醛酸结合的代谢物。

　　【药理作用】阿托品竞争性拮抗ACh或拟胆碱药对M胆碱受体的激动作用，对不同M受体亚型的选择性低。

　　阿托品作用广泛，但各器官对阿托品敏感性不同。最敏感的组织为唾液腺、支气管腺体和汗腺，脏器平滑肌、心脏对阿托品反应的敏感性为中等，胃壁细胞胃酸分泌敏感性较低。给药后，各脏器效应将随剂量增大依次增强。

　　1.内脏平滑肌。阿托品对胆碱能神经支配的内脏平滑肌均有松弛作用，在平滑肌处于过度活动或痉挛状态时，松弛作用更明显。其作用强度依次为：胃肠道平滑肌，膀胱逼尿肌，输尿管、胆管、支气管及子宫平滑肌。对括约肌的作用不恒定，取决于给药时的机能状态。

　　2.腺体分泌。阿托品阻断M胆碱受体，减少腺体分泌。其中对唾液腺与汗腺的作用最明显，可引起口干及皮肤干燥。其次为泪腺及呼吸道腺体，但阿托品对胃酸的分泌影响较小，因为胃酸分泌的调节除M胆碱受体外，还受其他多种因素的影响。

　　3.眼。阿托品对眼的作用正好与毛果芸香碱相反，表现为：

　　（1）扩瞳：阿托品阻断瞳孔括约肌上的M受体，括约肌松弛，而扩大肌受α受体支配，对阿托品不敏感，仍保持其原有张力，结果瞳孔扩大。

　　（2）眼内压升高：由于扩瞳作用，虹膜退向周围边缘，阻碍房水回流，造成眼内压升高。因此阿托品禁用于青光眼患者。

　　（3）调节麻痹：阿托品阻断睫状肌M受体，睫状肌松弛而使悬韧带拉紧，晶状体变扁平，屈光度减低，因此不能将近物清晰地成像于视网膜上，造成看近物模糊不清。这种作用称为调节麻痹。