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本章内容：药剂学（四）
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一、缓释、控释制剂的特点与分类
1、缓释、控释制剂的特点
（1）减少半衰期短的或需要频繁使用的药物的给药次数，大大提高患者的用药顺应性，特别适用于需要长期用药的慢性病患者。
（2）血药浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用，减少耐药性的发生。
（3）减少用药总剂量，发挥药物最佳治疗效果。
（4）缓释、控释制剂也包括眼用、鼻腔、耳道、阴道、直肠、口腔或牙用、透皮或皮下、肌内注射及皮下植入，使药物缓慢释放吸收，避免肝门系统的“首过效应”。
缓释、控释制剂的不足：
（1）在临床应用中对剂量调节的灵活性降低；
（2）价格昂贵；
（3）易产生体内药物的蓄积，对于首过效应大的药物制成缓释、控释制剂时生物利用度可能比普通制剂低。
二、缓释、控释制剂的常用辅料
缓、控释制剂中药物的释放速度主要通过辅料来控制，即利用一些高分子材料阻止药物的释放速度。根据阻滞方式的不同，分为骨架型、包衣模型缓释材料和增稠剂等。
1、骨架型缓释材料
（1）亲水性凝胶骨架材料：羧甲基纤维素钠（CMC-Na）、甲基纤维素（MC）、羟丙甲纤维素（HPMC）、聚维酮（PVP）、卡波姆、海藻酸盐、脱乙酰壳多糖（壳聚糖）等。
（2）不溶性骨架材料：聚甲基丙烯酸酯、乙基纤维素（EC）、聚乙烯、无毒聚氯乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、硅橡胶。
（3）生物溶蚀性骨架材料：动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯。
2、包衣膜型缓释材料
（1）不溶性高分子材料：如不溶性骨架材料乙基纤维素（EC）等.
（2）肠溶性高分子材料：如丙烯酸树脂L和S型、醋酸纤维素酞酸酯（CAP）、醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯（HPMCAS）和羟丙甲纤维素酞酸酯（HPMCP）等。
3、增稠剂
为水溶性高分子材料，溶于水后随着浓度的增大，黏度增大，药物的扩散速度减慢，吸收延缓，主要用于液体制剂，常用的有明胶、PVP、CMC、聚乙烯醇（PVA）、右旋糖酐等。
三、经皮给药制剂的特点
1、经皮给药制剂的优点
（1）避免了口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活效应，提高了治疗效果，药物可长时间持续扩散进入血液循环。（2）维持恒定的血药浓度，避免峰谷现象，增强了治疗效果，减少了胃肠给药的副作用。（3）延长作用时间，减少用药次数，改善患者用药顺应性。（4）患者可以自主用药，减少个体间差异和个体内差异，适用于婴儿、老人和不宜口服给药的患者。
2、经皮给药制剂的局限性
（1）由于起效慢、不适合要求起效快的药物。
（2）大面积给药，可能会对皮肤产生刺激性和过敏性。
（3）存在皮肤的代谢与储库作用。
四、经皮给药制剂的处方材料
经皮给药贴剂一般由背衬膜、含药基质胶黏剂和防粘层等数层组成，其结构可分为储库型和骨架型两大类；按基质大致分为贴剂和巴布剂两大类。贴剂常用压敏胶作为基质，而巴布剂则常用水溶性基质作为载药基质。
1、骨架材料：疏水性的聚硅氧烷与亲水性的聚乙烯醇。
2、控释膜材料：经皮给药制剂中的控释膜可分为均质膜和微孔膜。用作均质膜的高分子材料有乙烯-醋酸乙烯共聚物和聚硅氧烷等。微孔膜有聚丙烯拉伸微孔膜等。
3、压敏胶：即对压力敏感的胶黏剂，无需借助其他手段，只需施加轻度压力即可与被黏物牢固地结合主要包括：聚异丁烯（PIB）类、丙烯酸类和硅橡胶压敏胶。
4、背衬材料、防黏材料与药库材料
（1）背衬材料：常用多层复合铝箔，还有PET、高密度PE、聚苯乙烯等。（2）防黏材料：常用的防黏材料有聚乙烯、聚苯乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯等高聚物的膜材。
（3）药库材料：可以用单一材料，也可用多种材料配制的软膏、水凝胶、溶液等，如卡波姆、HPMC、PVA等均较为常用，各种压敏胶和骨架膜材也同时可以是药库材料。
五、靶向制剂的分类——按靶向原动力分为：
（1）被动靶向制剂：载药微粒进入体内被单核-巨噬细胞系统的巨噬细胞摄取，这种自然吞噬的倾向使药物选择性的浓集于病变部位而产生特定的体内分布特征。常见的有脂质体、微乳、微囊、微球、纳米粒等。
被动靶向制剂的微粒经静脉注射后其在体内的分布首先取决于粒径的大小，除粒径外，微粒的表面性质如荷电性、疏水性和表面张力等对分布亦起到重要作用。
①2.5～10μm大部分积集于巨噬细胞②小于10nm积集于骨髓；
③200～400nm集中于肝后迅速被肝清除；④小于7μm肝、脾中的巨噬细胞摄取；
⑤大于7μm被肺的最小毛细管床截留，被单核白细胞摄取进入肺组织或肺气泡。
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