有关执业药师复习,以下是小编整理的“执业药师——药物化学结构对药物转运、转运体的影响”,具体内容如下,请考生查看!
1、药物的跨膜转运方式:被动转运、载体媒介转运(转运蛋白,转运体)和膜动转运。
2、小肠上皮细胞的寡肽药物转运体(PEPT1)
小肠上皮细胞的寡肽药物转运体(PEPT1)是介导药物吸收的摄取性转运体。PEPT1典型的底物为二肽、三肽类药物。
二肽类底物:乌苯美司、β-内酰胺类抗生素、ACEI、伐昔洛韦等。
三肽类底物:头孢氨苄
注意:β-内酰胺类抗生素和ACEI相互、同类之间都不宜口服合用。
3、肾近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白(P-gp)
举例抑制剂—奎尼丁;底物—地高辛。
奎尼丁与地高辛同时给药时,地高辛的血药浓度明显升高,这是由于奎尼丁抑制了肾近端小管上皮细胞的转运体P-糖蛋白(P-gp),使地高辛经P-gp的外排性分泌受到抑制,重吸收增加。因此导致地高辛的血药浓度明显升高。
4、结构修饰的方法增加转运体对药物的转运,从而增加药物吸收
对于吸收较差的药物,可通过结构修饰的方法增加转运体对药物的转运,从而增加药物的吸收。例如,将阿昔洛韦用L-缬氨酸酯化得到伐昔洛韦,可使药物通过PEPT1的吸收增加3~5倍,而D-缬氨酸不被PEPT1识别和转运。
相关推荐:
【速来围观】执业药师监管趋严!警惕药师风险 静待《药师法》出台!(编辑推荐)
- · 【原创】2023年执业药师《药学专业知识(一)》考情分析!
- · 2022年执业药师《药学专业知识一》考情分析
- · 2022《药一》备考前测试,先来测测你的知识储备水平(二)
- · 2022年《药一》备考前测试,测测你现在的知识储备水平!
- · 2021年《药学专业知识(一)》考试信息大揭秘
- · 考前刷题!2021年《药一》考前冲刺 全章节练习题30题!
- · 刷题!刷题!!2021执业药师《药一》全章节 习题练习!
- · 2021《药综》全章节重要考点 组卷练习!自行限时60分钟!
- · 【自助练习】2021年《药一》全章节练习题!自行限时练习!
- · 【背诵版】2021执业药师考试300个药理学知识,重点已标红!