有关“炮制对药物化学成分的影响——执业药师《中药一》常见考点”，中药发挥疗效的物质基础是其有效化学成分。中药的化学成分组成复杂，对其中有效成分的状况还有许多不甚明白之处。可认为中药作用是综合性的，其所含的各种成分之间有协同作用，也有拮抗作用。中药炮制涉及到的水处理、热处理及辅料（如酒、醋、药汁等）处理，可使中药化学成分发生变化。中药材中某些成分含量、减少或消失，又或者有新成分产生等。因此，对中药炮制前后化学成分的变化，探讨中药炮制作用和原理其意义重大。

（一）炮制对含生物碱类药物成分的影响

生物碱是来源于自然界的一类含氮有机化合物。大多数生物碱具有较复杂的环状结构，N元素多包含在环内，且生理活性明显。

由于各种生物碱耐热性不同。高温情况下有些生物碱受热不稳定，可产生分解、水解等变化。黄柏炮制前后化学成分发生了变化，有效成分盐酸小檗碱含量降低，转化生成小檗红碱，对其药性产生影响。生物碱为毒性成分的中药，常采用蒸、煮、烫、炒、煅、炙等方法，改变生物碱结构，以达到减毒、增效的目的。如川乌、草乌、附子等含有的毒性大的乌头碱高温条件下水解成毒性小的乌头次碱或乌头原碱。马钱子含有的士的宁等生物碱在加热下转变成异士的宁或其氮氧化合物等，确保用药安全有效。

炮制辅料对生物碱类成分产生多种影响。酒既具极性溶媒的性质，又具非极性溶媒的性质。由于游离生物碱或其盐类较易溶于酒，因此药物经酒炙后其生物碱的溶出率提高了，从而药物的疗效也提高了。如黄连酒炙后小檗碱及总生物碱的溶出率显著高于生品。

醋是弱酸，能与游离生物碱结合成盐。生物碱的醋酸盐易溶出，增加水溶液中有效成分的含量，提高疗效。如延胡索中的生物碱延胡索乙素、甲素（止痛、镇静作用）等，醋制后生成醋酸盐，醋炙增加溶出，增加止痛镇静作用。

大多数游离生物碱不溶于水，但有些亲水性生物碱可溶于水。如小檗碱等季铵型生物碱和麻黄碱、苦参碱、槟榔碱等小分子生物碱，含这类生物碱的中药材在炮制过程中用水洗、水浸等操作，尽量减少与水接触时间。即便所含生物碱难溶于水，也应采取少泡多润原则，减少水处理时生物碱的损失，避免影响疗效。

不同药用部位所含生物碱类成分及其生物活性也有不同，如麻黄茎含有麻黄碱、伪麻黄碱等，有升压作用；而麻黄根含麻黄根素、麻黄根碱等，有降压作用，在净选加工时应严格区分药用部位，保证用药安全有效。

（二）炮制对含苷类药物的影响

苷类在自然界中分布广泛，存在于植物体中，尤其在果实、树皮和根部最多。苷元结构类型差别很大，形成的苷类在性质和生物活性差异也大。

苷的溶解性常无明显规律，一般易溶于水或乙醇中，有些也易溶于三氯甲烷、乙酸乙酯，但难溶于乙醚和苯。溶解度也受糖分子数目和苷元所含极性基团的影响，若糖分子数目多其极性和亲水性就变大，苷元极性基团多则在水中溶解度大，反之，则在水中溶解度小。

不同炮制方法和辅料对苷类的影响也不同。酒可提高含苷药物溶解度，增强疗效。大多数苷类成分易溶于水，避免苷类成分溶于水流失，或发生水解减少，在中药炮制过程中用水处理时尽量少泡多润；如黄芪、甘草、大黄、秦皮等，用水处理时需特别注意。苷类成分酸性条件下易水解，水解不但降低苷的含量，增加成分的复杂性，因此苷类为中药材有效成分时，除另有规定外，一般少用或不用醋处理。

苷类成分常与酶共存于植物体内，植物细胞多含有相应分解酶，在一定温度和湿度下，苷被相应酶分解，使含量减少而降低或失去疗效。含苷类药材常用炒、蒸、烘或暴晒方法破坏酶的活性（杀酶保苷），避免有效成分酶解，确保质量和疗效。

（三）炮制对含挥发油类药物的影响

挥发油在中药中分布广泛，组成成分复杂，多数以游离状态存在，有的则以结合形式存在。游离状态的挥发油在自然状态下易于挥发损失，所以含游离挥发油的荆芥、薄荷等宜在采收后或喷润后速度加工切制，以免挥发油损失，影响质量。药材中挥发油以结合型存在于植物体内，宜经堆积发酵后香气方可逸出，除厚朴必须埋藏发酵后，才能加工炮制出优质饮片。

（1）少加热或不加热，宜阴干，加水处理宜“抢水洗”。

（2）有些药物需要通过炮制以减少或除去挥发油，达到医疗的需要。如蜜炙麻黄，通过蜜炙加热处理，麻黄中具发汗作用的挥发油减少1/2以上，具平喘作用的麻黄碱基本未受影响，加上蜂蜜的辅助作用，蜜炙麻黄适用于喘咳治疗；又如苍术含较多的挥发油，具刺激性，炮制后，挥发油含量显著降低，达到去油、缓和燥性目的。

（3）药物经炮制后，不仅使挥发油的含量发生变化，也使其发生质的变化。如荆芥炒炭后，挥发油中检出9种生荆芥油所没有的成分，并且具有止血作用。

（4）所含挥发油若有毒性或强烈的刺激性，通过加热炮制可大部分除去。如乳香、没药（降低毒性和刺激性）；川楝子、肉豆蔻、小茴香（减少有毒挥发油成分）。

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