有关执业药师备考重点，以下是小编整理的“执业药师《药一》重点：靶向制剂——按靶向原动力分类”，具体内容如下，请考生查看！

（1）被动靶向制剂：载药微粒进入体内被单核-巨噬细胞系统的巨噬细胞摄取，这种自然吞噬的倾向使药物选择性的浓集于病变部位而产生特定的体内分布特征。常见的有脂质体、微乳、微囊、微球、纳米粒等。

被动靶向制剂的微粒经静脉注射后其在体内的分布首先取决于粒径的大小，除粒径外，微粒的表面性质如荷电性、疏水性和表面张力等对分布亦起到重要作用。

①2.5～10μm 大部分积集于巨噬细胞②小于10nm积集于骨髓；

③200～400nm集中于肝后迅速被肝清除；④小于7μm肝、脾中的巨噬细胞摄取；

⑤大于7μm被肺的最小毛细管床截留，被单核白细胞摄取进入肺组织或肺气泡。

（2）主动靶向制剂

主动靶向制剂系指药物载体能对靶组织产生分子特异性相互作用的制剂。指药物载体能像设定目标的“导弹”一样将药物定向的送到靶组织并发挥药效的制剂。

①修饰的药物载体

通过载体的修饰或生物识别作用将药物定向输送到靶区而不损伤周围的正常细胞。

例如：修饰性脂质体（长循环脂质体、免疫脂质体、糖基修饰的脂质体）、修饰的纳米乳、修饰的微球、修饰的纳米球（聚乙二醇修饰的纳米球、免疫纳米球）。

②前体药物

其机理是药物经过化学结构改造后在体内无活性或活性很低，经酶促或非酶促作用又释放出原药而发挥药理效应。常见的前体药物有抗癌的前体药物、脑部靶向前体药物、结肠靶向前体药物等。

（3）物理化学靶向制剂

为物理化学响应型制剂，通过设计特定的载体材料和结构，使其能响应某些物理化学条件而释放药物，即用物理化学法使靶向制剂在特定部位发挥药效，这些物理化学条件可以是外加的，也可以是体内某些组织特有的。

①磁性靶向制剂：利用体外磁场将磁性药物微粒导向靶向部位的制剂。如：磁性微球和磁性纳米囊。

②热敏靶向制剂：能携带药物并在高温条件下有效的释放药物的靶向制剂。

③pH敏感靶向制剂：利用肿瘤附近及炎症部位的pH比周围正常组织低，采用pH敏感微粒载体可将药物靶向释放到这些部位。如：pH敏感脂质体。

④栓塞性制剂：具有栓塞和靶向的双重作用，用于阻断靶区的血供与营养。如：栓塞微球和栓塞复乳。

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