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执业药师考试《药一》常考考点:液体制剂常用的附加剂

2019-03-26 14:17 来源:
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有关执业药师考试重点,以下是小编整理的“执业药师考试《药一》常考考点:液体制剂常用的附加剂”,具体内容如下,请查看!

1、增溶剂:能增加难溶性药物溶解度的表面活性剂,对于以水为溶剂的药物,增溶剂的最适 HLB 为 15~18.常用的增溶剂为聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯类等。

2、助溶剂:难溶性药物与第三种物质在溶剂中形成可溶性分子络合物、缔合物或复盐,以增加药物在溶剂中的溶解度。这第三种物质称为助溶剂。助溶剂可溶于水,多为低分子化合物,可与药物形成络合物。

常用的助溶剂:苯甲酸、碘化钾、酰胺或胺类化合物(如乙二胺)、聚乙烯吡咯烷酮。

3、潜溶剂:系指溶剂中各溶剂在某一比例时,药物的溶解度比在各单纯溶剂中的溶解度大,而且出现极大值。混合溶剂是指能与水任意比例混合、与水分子能以氢键结合、能增加难溶性药物溶解度的溶剂,常与水组成潜溶剂的有乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇等。潜溶剂的作用机制为两种溶剂间发生了氢键的缔合,改变了混合溶剂的极性,即降低了溶剂的介电常数。

4、防腐剂:防止药物制剂由于微生物的污染而产生变质的添加剂。

(1)苯甲酸与苯甲酸钠:在 pH4 的介质中作用最好,适用于内服和外用制剂作防腐剂。

(2)对羟基苯甲酸酯类(尼泊金类)甲乙丙丁四种酯:

①酸性溶液中作用较强,对大肠埃希菌作用最强;

②羟苯脂类中,丁酯抑菌活性最强,溶解度最低;

③酯类联用,协同作用:乙酯与丁酯(4:1);

④容易与吐温类络合,其在水中溶解度增大,但抑菌作用下降,不宜与含聚山梨酯类药液联用;

⑤本品适用于内服液体制剂作防腐剂。

(3)山梨酸与山梨酸钾:常用浓度为 0.15%~0.25%,对细菌及霉菌均有较强的抑菌效力,需在酸性溶液中使用,pH4 时防腐效果最好;可与聚山梨酯合用。

(4)苯扎溴铵(新洁而灭):①阳离子表面活性剂;②无刺激性,溶于水、乙醇;③在酸性、碱性条件下稳定,多外用。

(5)其他防腐剂:乙醇、苯酚、甲酸、三氯叔丁醇、苯甲醇、硝酸苯汞、硫柳汞、甘油、氯仿、桉油、桂皮油、薄荷油均可作防腐剂使用。

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