药物结构与药物活性在第二章中属于一个比较重要的知识点，考试约占4～5分。该知识点主要包括三方面的内容：药物典型官能团对生物活性影响、药物与作用靶标结合的化学本质和药物的手性特征及其对药物作用的影响。其中前两个知识点是考试的重点，每年都会有试题涉及。

药物典型官能团对生物活性影响主要是考查药物化学中常见官能团的引入对药物的脂溶性、解离度、电荷分布等的影响，这对于我们后面学习第11章也是很有帮助的。对于化学基础较差的学员，一定要掌握典型官能团有哪些，它们的化学式是怎样以及官能团对药物理化性质的影响等。

药物与作用靶标结合的化学本质主要考查共价键和非共价键键合形式的具体实例。这个教材介绍的内容较多，也很抽象，但其实要求大家掌握的内容就是以下表格内容：

下面通过几个例题帮助大家了解出题方向，有针对性地去复习。

例1：最佳选择题

以共价键方式结合的抗肿瘤药是

A.尼群地平

B.乙酰胆碱

C.氯喹

D.环磷酰胺

E.普鲁卡因

【答案】D

【解析】共价键键合类型多发生在化学治疗药物的作用机制上，常见烷化剂类抗肿瘤药。环磷酰胺属于烷化剂。

例2：配伍选择题

A.羟基

B.硫醚

C.羧酸

D.卤素

E.酰胺

在药物的结构骨架上引入官能团，会对药物性质或生物活性产生影响

1.可氧化成亚砜或砜，使极性增强的官能团是

2.有较强的吸电子性，可增加脂溶性及药物作用时间的官能团是

3.可与醇类成酯，使脂溶性增大，利于吸收的官能团是

【答案】BDC

【解析】硫醚可氧化成亚砜或砜，它们的极性强于硫醚。卤素是很强的吸电子基，可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间。羧酸成酯可增大脂溶性，易被吸收。

未完待续……

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