何首乌：

【何首乌化学成分】

块根含蒽醌类化合物，主为：大黄素（emodin），大黄酚（chrysophanol）以及大黄素甲醚（physcion），大黄酸（rhein），大黄酚蒽酮（chrysophanolanthrone）。又含芪类化合物：白藜芦醇（resveratrol），云杉新甙（piceid），2，3，5，4′-四羟基芪-2-O-D-葡萄糖甙（2，3，5，4‘-tetrahydroxystilbene-2-O-β-D-glu-copyranoside）、2，3，5，4′-四羟基芪-2-O-葡萄糖甙-2″-O-没食子酸酯（2，3，5，4’-tetrahydroxystilbene-2-O-β-D-glucoPyranoside-2″-O-monogalloylester）、2，3，5，4′-四羟基芪-2-O-葡萄糖甙-3″-O-没食子酸酯（2，3，5，4‘-tetrahydroxystilbene-2-O-β-D-glucopyrano-side-3″-monogalloylester）[4].还含没食子酸（gallicacid），右旋儿茶精（catechin），右旋表儿茶精（epicatechin），3-O-没食子酰（-）-儿茶精[3-O-galloyl（-）-catechin]，3-O-没食子酰（-）-表儿茶精[3-O-galloyl（-）-epicatechin]，3-O-没食子酰原矢车菊素（3-O-galloyl-procyanidin）B-2，3，3′-二-O-没食子酰原矢车菊素（3，3′-di-O-galloyl-Procyanidin）B-2和β-谷甾醇（β-sitosterol），卵磷脂。

【何首乌药理作用】

（1）抗衰老作用许多学者认为，衰老动物体内积累大量脂质过氧化产物，并伴随超氧化物歧化酶活性的降低。实验结果表明，何首乌可明显降低老年小鼠脑和肝组织丙二醛含量，增加脑内单胺类递质含量，增强SOD活性，还能明显抑制老年小鼠脑和肝组织内单胺氧化酶-B的活性，从而消除自由基对机体的损伤，延缓衰老和疾病的发生。自由基学说认为，脂质过氧化物的生成和沉积可以引起一系列的衰老症状，因此脂质过氧化物的含量是评价衰老的主要指标之一，何首乌提取物对小鼠皮肤脂质过氧化物的生成具有非常明显的抑制作用，说明何首乌具有延缓皮肤衰老的作用，可以作为良好的皮肤抗衰老化妆品添加剂。此外，何首乌还能明显提高老年大鼠的外周淋巴细胞DNA损伤修复能力，通过抑制脑内单胺氧化酶-B活性，影响生物体中枢神经递质的含量，从而调节中枢神经活动，延缓大脑的衰老。

（2）对免疫系统的影响制何首乌能拮抗免疫抑制剂氢化考的松或强的松龙引起的小鼠胸腺萎缩与退化作用，增加其胸腺、肾上腺、脾脏和腹腔淋巴结的重量，提高白细胞总数，促进腹腔巨噬细胞的吞噬功能，降低小鼠循环免疫复合物的含量。免疫学认为，免疫功能的衰退与机体的老化密切相关，胸腺是免疫系统的中枢器官，能有效地维持机体的免疫功能。何首乌能延迟随衰老出现的胸腺退化，可能是其延缓衰老、提高机体免疫力的重要机制。此外，何首乌还能增加胸腺核酸和蛋白质含量，延缓老年大鼠胸腺年龄性退化作用，并能促进老龄小鼠胸腺超微结构明显逆转变化，使小鼠腹腔巨噬细胞吞噬指数明显上升，从而提高机体的非特异性免疫功能。

（3）降血脂及抗动脉粥样硬化作用实验研究表明，制何首乌醇提取物0.84～8.4g/kg.d灌胃给药，6周内可显著降低老年鹌鹑的血浆甘油三酯和游离胆固醇水平，抑制血浆总胆固醇和胆固醇酯的升高。制何首乌的水提物可明显提高小鼠血清高密度脂蛋白胆固醇含量，降低TC水平，结合HDL-C/TC比值显著升高，提示何首乌可提高机体运转和清除胆固醇的能力，降低血脂水平，延缓动脉粥样硬化的发展。何首乌降脂作用的机理尚未明确，可能由以下几个途径之一或协同完成：①蒽醌类成分的泻下作用，加速了机体内的毒物代谢，使肝脏的脂肪代谢途径得以恢复；②其有效地影响肝脏3-羟基3-甲基戊二酰辅酶A还原酶和Ta-羟化酶活性，抑制内源性胆固醇合成，促进胆固醇转变成胆汁酸，并抑制胆汁酸从肠道重吸收，加强胆汁酸从肠道排出；③诱导肝脏微粒体羧基酯酶，促进体内水解过程的进行，加速体内毒物的排泄有关。

动脉粥样硬化病变发生有多个环节，平滑肌细胞增殖是其中重要的一环。实验表明，含何首乌的复方中药能明显抑制牛的主动脉平滑肌增殖的作用，其单味药的作用不如组方的效果明显。陈万生等研究发现，制首乌中一个新的四羟基二苯乙烯苷成分可抑制血小板源生长因子诱导的小牛血管平滑肌细胞增殖，在10-4mol/L时，抑制率可达50.6%，这为何首乌的抗动脉粥样硬化作用提供了实验依据。

（4）心肌保护作用戴友平等研究发现，何首乌提取液对犬心肌缺血再灌注损伤具有预防作用。其作用环节可能是何首乌中二苯乙烯苷、白藜芦醇苷有增加超氧化物歧化酶（SOD）和过氧化氢酶活性的功能。加之何首乌中某些成分如蒽醌类、磷脂等有直接的抗氧化作用，减少体内氧自由基。

（5）保肝作用何首乌所含的二苯乙烯苷成分对过氧化玉米油所致大鼠的脂肪肝和肝功能损害，肝脏过氧化脂质含量上升，血清谷丙转氨酶及谷草转氨酶升高等均有显著对抗作用，还能使血清游离脂肪酸及肝脏过氧化脂质显著下降。在体外实验中，也能抑制由二磷酸腺苷及还原型辅酶所致大鼠肝微粒体脂质的过氧化，减轻肝细胞损害而有良好保肝作用。此外，何首乌含有丰富的卵磷脂，使多种因卵磷脂减少的肝病得到补充或促进合成，防治脂肪肝和胆固醇的沉积。而何首乌增加肝糖原的作用于也有利于对肝脏的保护。

（6）神经保护作用，何首乌中的主要有效成分：二苯乙烯苷对β-淀粉样蛋白和过氧化氢致神经细胞存活率下降及乳酸脱氢酶漏出增多有明显拮抗作用。并随剂量增加，其神经保护作用增强。提示二苯乙烯苷对老年性痴呆等神经系统退行性疾病的防治有一定的作用。制首乌提取物可浓度依赖性地抑制白细胞介素及一氧化氮的产生，从而发挥神经元保护作用。

（7）抗菌作用何首乌不同炮制品水煎液对金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、福氏痢疾杆菌、宋内氏痢疾杆菌、伤寒杆菌901.副伤寒杆菌B、白喉杆菌、乙型溶血链球菌、奈氏卡他菌均有不同程度抑制作用，其中生首乌水煎液抗金黄色葡萄球菌作用均比其他炮制品强，而制首乌水煎液对白色葡萄球菌，酒蒸首乌水煎液和地黄汁蒸首乌水煎液对白喉杆菌的抑制能力均优于生品及其他炮制品。

（8）其他作用何首乌具有肾上腺皮质激素样作用，制首乌能使去肾上腺饥饿小鼠的肝糖原含量明显增加，能使小鼠的肾上腺显著增重并能对抗柴胡、氢化可的松所致的胸腺、肾上腺萎缩。此外，何首乌中所含的蒽醌衍生物能促进肠蠕动而有轻度泻下作用。