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乙酰水杨酸体内过程-执业药师考试药理学资料

2016-09-26 16:48 来源:
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乙酰水杨酸体内过程是执业药师考试中可能涉及到的知识点,医学教育网小编搜集整理如下:

乙酰水杨酸体内过程:

口服乙酰水杨酸后,小部分在胃、大部分在小肠吸收。0.5~2小时血药浓度达峰值。在吸收过程中与吸收后,迅速被胃粘膜、血浆、红细胞及肝中的酯酶水解为水杨酸。因此,乙酰水杨酸血浆浓度低,血浆t1/2短(约15分钟)。水解后以水杨酸盐的形式迅速分布至全身组织。也可进入关节腔及脑脊液,并可通过胎盘。水杨酸与血浆蛋白结合率高,可达80%~90%.水杨酸经肝药本酶代谢,大部分代谢物与甘氨酸结合,少部分与葡萄糖醛酸结合后,自肾排泄。

肝对水杨酸的代谢能力有限。口服小剂量乙酰水杨酸(1g以下)时,水解生成的水杨酸量较少,其代谢按一级动力学进行,水杨酸血浆t1/2约2~3小时;但当乙酰水杨酸剂量≥1g时,水杨酸生成量增多,甘氨酸、葡萄糖醛酸的结合反应已达到饱和,水杨酸的代谢即从一级动力学转变为零级动力学进行,水杨酸血浆t1/2延长为15~30小时,如剂量再增大,血中游离水杨酸浓度将急剧上升,可突然出现中毒症状。

长期大量用药治疗风湿性及类风湿性关节炎时,为保证用药的有效性与安全性,剂量应渐增,并应根据患者用药后的反应及血药浓度监测,据此以确定给药剂量及间隔时间,并在治疗过程中经常调整剂量。

服用剂量较小时,尿中排泄的主要是与甘氨酸或葡萄糖醛酸结合物,也有小部分以水杨酸盐排出。但当剂量大时,结合反应已饱和,就有大量水杨酸盐排出,此时,尿液pH的变化对水杨酸盐排泄量的影响很大,在碱性尿时可排出85%;而在酸性尿时则仅5%.这是由于碱性尿中,水杨酸盐解离增多,再吸收减少而排出增多;尿呈酸性时则相反。故同时服用碳酸氢钠可促进其排泄,降低其血浓度。

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