药物作用与受体是药学专业知识(一)的高频考点,为了帮助广大考生备考,医学教育网小编为大家整理出以下相关内容:
[考情分析]
该知识点在2015年、2016年考试中以最佳选择题、配伍选择题、综合分析选择题和多项选择题形式出现,所占分值5~10分。
考频指数:★★★★★
[具体内容]
(1)受体的性质
(2)受体的类型
(3)受体的信号转导
1)第一信使:多肽类物质、神经递质、细胞因子及药物属于第一信使
2)第二信使:包括环磷酸腺苷(cAMP)、环磷酸鸟苷(cGMP)、二酰基甘油(DG)、三磷酸肌醇(IP3)、钙离子(Ca2+)、廿碳烯酸类、一氧化氮(NO,同时具有第一信使和第二信使特征)
3)第三信使:生长因子、转化因子
(4)药物分类
分类 | 特点 | |
激动药 | 完全激动药(吗啡) | 与受体有较强亲和力,内在活性较强 |
部分激动药(喷他佐辛) | 与受体有较强亲和力,但内在活性不强,与激动药并用还可拮抗激动药的部分效应 | |
反向激动药 | 对失活态的受体亲和力大于活化态,结合后引起与激动药相反的效应,如苯二氮(艹卓)类 | |
拮抗药 | 竞争性拮抗药(阿托品) | 与受体有较强亲和力而无内在活性,Emax不变、曲线平行右移 |
非竞争性拮抗药 | 与受体有较强亲和力而无内在活性,Emax下降 |
(5)受体的调节
受体脱敏包括同源脱敏和异源脱敏两种,同源脱敏是只对一种类型受体的激动药反应下降,异源脱敏是对其他类型的激动药也不敏感。