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罗库溴铵药效学研究

2015-05-05 15:17  来源:医学教育网    打印 | 收藏 |
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罗库溴铵注射液:

罗库溴铵注射液(商品名:爱可松),注射剂,由默沙东公司(在美国和加拿大被称为默克)研发、生产。

罗库溴铵注射液具有该类药物所有的药理作用特性(箭毒样作用)。通过与运动终板处N型乙酰胆碱受体竞争性结合产生作用。其作用可被乙酰胆碱酯酶抑制剂如新斯的明、依酚氯铵和吡啶斯的明所拮抗医学教育|网搜集整理。

罗库溴铵注射液为全身麻醉辅助用药,用于常规诱导麻醉期间气管插管,以及维持手术中骨骼肌松弛。罗库溴铵注射液和其他肌松药一样,给药剂量应个体化。

药代动力学:

快速静注罗库溴铵后,其血浆浓度-时间关系呈三个指数时相。正常成年人中,平均(95%CI)分布半衰期为73(66-80)分钟。稳态(表观)分布容积为203(193-214)ml/kg,血浆清除率为3.7(3.5-3.9)ml/kg/min.对照研究显示,老年人及肾功能不全病人的血浆清除率降低,肝脏病患者的平均清除半衰期延长30分钟,平均血浆清除率下降1ml/kg/分钟。

为便于机械通气,当连续输注20小时或更长时间后,平均清除半衰期和平均稳态(表现)分布容积增高。在对照研究中发现患者之间差别很大,这与体质和多器官衰竭及患者个体特性有关。有报道在多性器官衰竭的患者,其平均(±SD)清除半衰期为21.5(±3.3小时),稳态(外观)分布容积为1.5(±0.8)l/kg,血浆清除率为2.1(±0.8)ml/kg/分钟。

罗库溴铵经尿和胆汁中排泄。12-24小时内经尿排泄约占40%.注入放射性同位素标记的罗库溴铵9天后,平均47%的放射性同位素经尿中排出,43%经粪便排出。约50%恢复为母体化合物。

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