配位化学在中药新药开发中的应用
天然药物中的双甾体类、黄酮类、蒽醌类、三萜类、各种苷、生物碱、糖类及氨基酸等有机分子在结构上多数能满足形成配合物的条件,可作为络合物的配体和过渡金属离子或某些金属离子之间形成络合物,从中可能得到新的活性药物,而这些新的成分大多具有一定的药理作用,具有~定的临床开发价值。
如用水溶性的甲壳低聚糖与铁(111)和硒络合生成的甲壳低聚糖铁(m)及甲壳低聚糖硒,有较好的稳定性和溶出度,可开发为一种具有较好生物利用度的补铁剂。茶叶多糖与四价的铈可形成水溶性的茶叶多糖铈配合物,在中性条件下,对有机磷农药乐果和毒死蜱有一定的降解作用,对质粒DNA也有一定的降解作用,有望成为新型农药降解剂。以铜和牛黄酸水杨醛席夫碱(偈sB)可合成生物碱类双核铜配合物,其抗菌活性与青霉素接近,具有潜在的的l临床开发价值。以半胱氨酸与铜(II)、铁(Ⅱ)、锰(Ⅱ)合成的金属配合物,相对分子质量比天然酶小,结构稳定,在水溶液中有一定SOD样活性,且高于天然SOD,在医学及生物学上有一定的应用前景。目前市场上热卖的络合钙,是一种化学键结构介于分子钙和离子钙之间呈络合态的钙,由于钙离子有络合基团的保护(氨基酸),遇酸性物质或碱性环境不会产生沉淀,医学|教育网搜集整理并不需要人体的酶就可被吸收,因而吸收率高达95%,有效利用率高达99.9%,是其它形式的钙远远达不到的。利用中药含有的配位基团可与尿液中的钙离子、血液中的铅、镉等重金属离子可形成配合物而研制的排结石、驱铅、及解毒药物,在临床上也都取得了较好的效果。
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