传统中医药理思想萌芽于先秦，理论发源于《黄帝内经》，以后历代医药学家不断发挥、补充。唐和五代时期开始用“法象”释药，北宋沈括《梦溪笔谈·药议》则开创了运用中医理论详解药物的先例。北宋时期运用“法象”理论阐释中药药理渐成主流，寇宗奭《本草衍义》用药性理论解释药效；宋徽宗赵佶《圣济经》设有“药理篇”医学|教育网搜集整理，将以往本草家和非本草家的用药理论融于一炉，是最早的中医药理专论。该篇将药理归纳为“性味”和“法象”两大部分，正式提出“法象”药理的名称。该书问世后，由政府规定为医学生的教科书之一，所以影响很大，推动了中医药理的进一步发展，成为十分流行而且起主导作用的释药理论。此后，金元时期的刘完素、张元素、李东垣均在中医药理理论方面作出了较大贡献。明清时期，许多杰出的医药家如明代李时珍，清代张志聪、徐大椿、陈修园、吴鞠通、唐容川等从不同角度丰富了中医药理理论的内容，并产生了诸如《本草述》、《本草问答》等用中医理论阐释中药功用的理论专著。但是，由于科学认识的局限，中医药理理论体系尚未完备成熟，前人的中医药理理论还存在许多错误和疏漏之处，存在许多唯心主义的因素，可谓是精华与糟粕共存，所以时至今日，尚未有一本中医药理学专著问世。