近十多年来，随着组合化学和高通量筛选技术的出现和应用，人们在短时间内即可合成和筛选出大量先导化合物。但是，这些化合物的性质却差强人意，因为在药物化学中通常会利用在化合物适当的位置上引入亲脂性基团的方法来改善化合物的体外活性，这就使得大量的候选药物更加趋向于高分子量、高脂溶性和低水溶性。在药物开发过程中，约有40%的候选药物是因为理化或生物药剂学性质差而被淘汰的。

药学研究者已经意识到了这一点，并且改变了研究策略和方法，即在药物发现的早期阶段，在活性筛选的同时进行生物药剂学性质筛选，还要进行必要的动物实验，这就要求制剂学的研究任务和方法也要相应地转变，必须对化合物的性质以及用于临床前动物实验的制剂进行高通量的筛选和发现。国外学者已在这方面进行了卓有成效的工作。医学|教育网搜集整理尽管目前国内这方面的工作开展得很少，但应用前景广阔。