目录：

一、注射剂

二、输液

三、注射用无菌粉末

四、眼用制剂

五、植入剂

六、冲洗剂及烧伤、严重创伤用外用制剂

七、乳膏剂

八、气雾剂、喷雾剂和粉雾剂

九、栓剂

正文：

一、注射剂

1、注射剂的分类

分类	定义	注意
注射液	无菌液体制剂	静滴用一般≥100ml，生物制品一般≥50ml；中药注射剂不宜制成混悬型注射剂
注射用无菌粉末	无菌粉末/块状物	适用于抗生素和生物制品
注射用浓溶液	无菌浓溶液	生物制品一般不宜制成浓溶液

2、注射剂的特点

优点：（1）药效迅速、剂量准确、作用可靠。（2）可适用于不宜口服给药的患者和不宜口服的药物。（3）可发挥局部定位作用。

缺点：（1）注射给药不方便，注射时易引起疼痛。（2）易发生交叉污染、安全性不及口服制剂。（3）制造过程复杂，对生产的环境及设备要求高，生产费用较大，价格较高。

3、注射剂的质量要求

pH	4-9
渗透压	等渗或略高
稳定性	贮存期内安全有效
安全性	降压物质符合规定
澄明	不得有可见异物
无菌
无热原

4、注射剂的溶剂

（1）制药用水

1）纯化水：不含任何附加剂。

2）注射用水：可作为注射剂、滴眼剂等的溶剂或稀释剂及容器的清洗溶剂。

3）灭菌注射用水：主要用于注射用灭菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂。

4）注射用水的质量要求：除一般蒸馏水的检査项目，如pH、氨、氯化物、硫酸盐与钙盐、硝酸盐与亚硝酸盐、二氧化碳、易氧化物、不挥发物及重金属等均应符合规定外，还必须通过细菌内毒素（热原）检查和无菌检查。

（2）注射用油

常用的有大豆油、茶油、麻油等植物油。

（3）其他注射用溶剂

乙醇、丙二醇、聚乙二醇、甘油

5、注射剂的附加剂

注射剂的附加剂	举例
抗氧剂	亚硫酸钠、硫代硫酸钠：偏碱 亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠：偏酸
金属离子螯合剂	乙二胺四乙酸二钠（EDTA-2Na）
缓冲剂（调剂pH）	醋酸-醋酸钠、枸橼酸-枸橼酸钠、酒石酸-酒石酸钠、乳酸
助悬剂	CMC、明胶、果胶
稳定剂	肌酐、甘氨酸、烟酰胺、辛酸钠
增溶/润湿/乳化剂	吐温、PVP、卵磷脂、普朗尼克、脱氧胆酸钠
抑菌剂	三氯叔丁醇、苯甲醇、苯酚、甲酚、尼泊金
局麻剂（止痛）	盐酸普鲁卡因、利多卡因
等渗调节剂	氯化钠、葡萄糖、甘油
填充剂	乳糖、甘露醇、甘氨酸
保护剂	乳糖、蔗糖、麦芽糖、人血红蛋白

6、热原

性质	除去方法
水溶性	蒸馏法制备注射用水
不挥发性
耐热性	高温法/湿热法
过滤性	凝胶滤过/超滤/反渗透
可吸附性	活性炭/离子交换树脂吸附法
其他	酸碱法、超声破坏法

7、溶解度与溶出速度

影响溶解度的因素及增加溶解度的方法：

影响因素	增加溶解度方法
药物分子结构与溶剂	制成盐类；使用混合溶剂
温度	提高温度
药物的晶型	制成共晶
粒子大小	微粉化
加入第三种物质	加入增溶剂、助溶剂

二、输液

1、定义和分类

输液是指由静脉滴注输入体内的大剂量（除另有规定外，一般不小于100ml）注射液。目前临**常用的输液可分为：电解质输液、营养输液（糖、脂肪乳、氨基酸）、胶体输液（右旋糖酐、聚维酮）、含药输液。

2、静脉注射脂肪乳剂

原料与乳化剂的选择：①原料一般选用植物油，如大豆油、麻油、红花油等，所用油必须符合药典的要求。②制备静脉注射脂肪乳剂的乳化剂有卵磷脂、豆磷脂及普朗尼克F-68.

注射用乳剂粒径要求：90%微粒直径<1μm；微粒大小均匀；不得有大于5μm的微粒。

三、注射用无菌粉末

1.特点

注射用无菌粉末在临用前需经灭菌注射用水或生理盐水等溶解后才可注射，主要适用于水中不稳定药物，尤其是对湿热敏感的抗生素和生物制品。

2、冻干制剂常见问题及产生原因

问题	原因
含水量偏高	装入液层过厚
	真空度不够
	干燥时供热不足
	干燥时间不够
	冷凝器温度偏高
喷瓶	预冻温度过高或时间太短
	产品冻结不实
	升华供热过快
	局部过热
产品外观不饱满或萎缩	首先形成的外壳结构较致密
	样品黏度较大

四、眼用制剂

1、质量要求

（1）pH：正常眼耐受pH为5.0-9.0.

（2）黏度：合适的黏度范围为4.0～5.0mPa.S

（3）混悬型眼用制剂大于50μm的粒子不超过2个，且不得检出超过90μm的粒子；沉降体积比≥0.9.

2、附加剂

缓冲剂	磷酸盐、硼酸、硼酸盐溶液
抑菌剂	三氯叔丁醇、尼泊金、硫柳汞、硝酸苯汞
调整黏度	甲基纤维素、聚乙二醇、聚维酮

五、植入剂

1.特点

具有定位给药、用药次数少、给药剂量小、长效恒速作用及可采用立体定位技术等特点，它适用于半衰期短、代谢快，尤其是不能口服的药物。

2、临床应用与注意事项

（1）主要用于抗肿瘤药、胰岛素给药、激素给药、心血管疾病的治疗、眼部用药以及抗成瘾性等。

（2）不可降解材料需手术取出，导致患者的顺应性较差。

（3）植入剂移位难以取出，使用不当会出现多聚物的毒性反应。

六、冲洗剂及烧伤、严重创伤用外用制剂

1.冲洗剂的质量要求

（1）通常冲洗剂应调节至等渗。

（2）冲洗剂在适宜条件下目测，应澄清。

（3）无菌：主要用于冲洗开放性伤口或者腔体，应无菌。

2.烧伤及严重创伤用外用制剂

（1）烧伤及外伤用溶液剂、软膏剂

用于烧伤部位的溶液剂和软膏剂均属于灭菌制剂。成品中不得检出铜绿假单胞菌和金黄色葡萄球菌。

（2）烧伤及外伤用气雾剂、粉雾剂

不同用途有不同的要求，用于创面保护和治疗的气雾剂，必须无刺激，以防吸收中毒，有助于修复创面、抗菌且透气性良好，例如灼伤涂膜气雾剂。

七、乳膏剂

1、特点

乳膏剂具有触变性和热敏性的特点。热敏性反映遇热熔化而流动，触变性反映施加外力时黏度降低，静止时黏度升高，不利于流动。

2、乳膏剂的常用基质和附加剂

基质/附加剂		举例
油相		硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇、凡士林、液状石蜡、植物油
水相		水
乳化剂	O/W型	钠皂、三乙醇胺皂类、脂肪醇硫酸（酯）钠类（十二烷基硫酸钠）和聚山梨酯
	W/O型	钙皂、羊毛脂、单甘油醋、脂肪醇

八、气雾剂、喷雾剂和粉雾剂

1、气雾剂分类

分类方法	具体剂型	特点
按分散系统	溶液型气雾剂
	混悬型气雾剂
	乳剂型气雾剂	O/W型以泡沫状态喷出W/O型喷出时形成液流
按给药途径	吸入气雾剂	吸入肺部气雾剂
	非吸入气雾剂	用于口腔、鼻腔、阴道
	外用气雾剂
按处方组成	二相气雾剂	气-液
	三相气雾剂	混悬型或乳剂型；气-液-固，气-液-液
按给药定量与否	定量气雾剂
	非定量气雾剂

2、附加剂

（1）抛射剂

①氢氟烷烃：HFA-134a（四氟乙烷）和HFA-227（七氟丙烷）

②碳氢化合物：主要品种有丙烷、正丁烷和异丁烷。

③压缩气体：主要有二氧化碳、氮气、一氧化氮等。

（2）潜溶剂：乙醇、丙二醇、甘油、聚乙二醇

（3）润湿剂：表面活性剂

3、气雾剂、喷雾剂和粉雾剂比较

	气雾剂	喷雾剂	粉雾剂
内容物	溶液、混悬液、乳液	溶液、混悬液、乳液	微粉化药物+载体（乳糖）：胶囊、泡囊、多剂量贮库
抛射剂	有	无	无
药物释放方式	耐压容器 特制阀门 抛射剂喷射	手动泵压力、高压气体、超声振动	干粉吸入装置 患者主动吸入
给药途径	肺部吸入、腔道、黏膜、皮肤、空间消毒	肺部吸入、腔道、黏膜、皮肤、空间消毒	肺部吸入、黏膜、皮肤

九、栓剂

1、质量要求

（1）药物与基质应混合均匀，栓剂外形应完整光滑，无刺激性。

（2）有适宜的硬度，以免在包装、储存或使用时变形。

（3）供制备栓剂用的固体药物，应预先用适宜的方法制成细粉或最细粉。

2、基质油脂性基质还应要求酸价在0.2以下，皂化价约200～245，碘价低于7.基质主要分油脂性基质和水溶性基质两大类。

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