药动学参数的计算:
药动学参数(PK parameter)是反映药物在体内动态变化规律性的一些常数,定量描述了药物在体内经时过程的动力学特点及作用变化规律。药动学参数是临床制订合理给药方案的主要依据之一,同时也是评价药物制剂质量的重要指标。一般情况下,药动学参数是指由非房室模型统计矩方法得到的参数,此外还包括房室模型药动学参数。
1. 药峰浓度(Cmax)
给药后出现的血药浓度最高值。该参数是反映药物在体内吸收速率和吸收程度的重要指标。
2. 达峰时间(Tmax)
给药后达到药峰浓度所需的时间。该参数反映药物进入体内的速度,吸收速度快则达峰时间短。
3. 末端消除速率(Ke)
末端相的血药浓度消除速率常数。将血药浓度取对数,对时间作线性回归后所得斜率值的负数为末端消除速率。
4. 末端消除半衰期(T1/2)
末端相血药浓度下降一半所需的时间。该参数直观反映了药物从体内的消除速度。末端消除半衰期在数值上与末端消除速率互为倒数,即: 末端消除半衰期=0.693/末端消除速率。
5. 药时曲线下面积(AUC)
血药浓度曲线对时间轴所包围的面积。该参数是评价药物吸收程度的重要指标,反映药物在体内的暴露特性。由于药动学研究中血药浓度只能观察至某时间点t,因此AUC有两种表示方式: AUC(0-t)和AUC(0-∞),前者根据梯形面积法得到,后者计算式: AUC(0-∞) = AUC(0-t) + 末端点浓度/末端消除速率。
6. 清除率(CL)
单位时间内从体内清除的药物表观分布容积数,单位一般为L/h.该参数是反映机体对药物处置特性的重要参数,与生理因素有密切关系。清除率根据剂量与AUC(0-∞)的比值得到。
7. 表观分布容积(Vd)
药物在体内达到动态平衡时体内药量与血药浓度的比例常数,单位一般为L.该参数反映了药物在体内分布广窄的程度,数值越高表示分布越广。表观分布容积在数值上由清除率与末端消除速率的比值得到。
8. 平均驻留时间(MRT)
药物分子在体内停留时间的平均值,表示从体内消除63.2%药物所需要的时间。医|学教育网搜集整理当药动学过程具有线性特征时才能计算该参数,其数值通过AUMC(药物与时间乘积对时间t的积分)与AUC(0-∞)的比值得到。
9. 生物利用度(F)
药物被吸收进入血液循环的速度和程度的一种量度,是评价药物吸收程度的重要指标。生物利用度可分为绝对生物利用度和相对生物利用度,前者用于比较两种给药途径的吸收差异,计算公式为: F = (AUC_ext*Dose_iv)/(AUC_iv*Dose_ext)*100%,其中ext表示血管外给药,iv表示静注给药,Dose为剂量。后者用于评价两种制剂的吸收差异,计算公式为: F = (AUC_T*Dose_R)/(AUC_R*Dose_T)*100%,其中T和R分别为受试制剂和参比制剂。
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