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药代动力学综述

2015-03-27 15:01  来源:医学教育网    打印 | 收藏 |
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药代动力学综述:

药物代谢动力学(Pharmacokinetic)是定量研究药物在生物体内吸收、分布、代谢和排泄规律,并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律的一门学科。包括药物消除动力学一级消除动力学:单位时间内消除的药量与血浆药物浓度成正比,又叫恒比消除。零级消除动力学:单位时间内体内药物按照恒定的量消除,又叫恒量消除。

吸收:药物口服后,进入消化道,在不同部位,如口腔、胃、肠吸收,进入血液。

分布:进入血液的药物进入作用部位,产生治疗作用或毒副作用。

代谢转化:药物在肝脏或胃肠道通过酶催化的一系列氧化还原反应发生生物转化。

排泄:药物或代谢物经肾(尿)或胆汁(粪)或呼吸排泄。

为了表述的方便,常把体内过程分为三个时相:

药剂相:片剂或胶囊崩解、溶出,成为可被吸收的形式。(药剂学研究内容。)

药代动力相:药物吸收、分布、代谢与排泄。(药代动力学研究内容。)

药效相:药物与作用靶点相互作用,通过刺激和放大,引发一系列的生物化学和生物物理变化,导致宏观上可以观察到的活性或毒性。(药理学或毒理学研究内容。)

三个时相依次发生,但是可能同时存在:如缓释药物,一部分药物已完成分布、发挥药理作用,但是另一部分还在释放和吸收的过程中。特别是药代动力相和药效相一般同时存在。

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