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抗结核药药物化学

2015-03-18 14:45  来源:医学教育网    打印 | 收藏 |
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抗结核药药物化学

异烟肼(isoniazid,INH):具有强杀菌作用、价格低廉、副反应少、可口服等特点,是治疗肺结核病的基本药物之一。INH是肼化的异烟酸,能抑制结核菌叶酸合成。其作用包括三个环节:①INH被结核菌摄取;②INH被结核菌内触酶一过氧化酶活化;③活化的INH干扰结核菌叶酸合成。INH对于胞内、外代谢活跃持续繁殖或近乎静止的结核菌均有杀菌作用。小分子的INH可渗人全身各组织中,可通过血脑屏障,胸腔积液、干酪样病灶中药物浓度很高。

成人剂量每日300mg(或每日4~8mg/kg),一次口服;儿童每日5~10mg/kg(每日不超过300mg)。急性血行播散型肺结核和结核性脑膜炎,剂量可以加倍。如果患者神志不清时,INH可经胃管、肌注和静脉给药。本药常规剂量时毒副作用发生率低,医学教育网搜集|整理主要包括周围神经炎、中枢神经系统中毒,采用Vit B6能缓解或消除中毒症状。但Vit B6可影响INH疗效,故一般剂量INH时无需服用Vit B6.肝脏损害(血清ALT升高等)与药物的代谢毒性有关,如果A1T高于正常值上限3倍则需停药。通常每月随访一次肝功能,对于肝功能已有异常者应增加随访次数,且需与病毒性肝炎相鉴别。

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