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什么是药动学

2015-05-07 11:39  来源:医学教育网    打印 | 收藏 |
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什么是药动学:

随着细胞生物学和分子生物学的发展,在药物体内代谢物及代谢机理研究已经有了长足的发展。通过药物在体内代谢产物和代谢机理研究,可以发现生物活性更高、更安全的新药。近年来,国内外在创新研制过程中,药物代谢动力学研究在评价新药中与药效学、毒理学研究处于同等重要的地位。药物进入体内后,经过吸收入血液,并随血流透过生物膜进入靶组织与受体结合,从而产生药理作用,作用结束后,还须从体内消除。通过在实验的基础上,建立数学模型,求算相应的药物代谢动力学参数后,对可以药物在体内过程进行预测。因此新药和新制剂均需要进行动物和人体试验,了解其药物代谢动力学过程。

药物代谢动力学已成为临床医学的重要组成部分。药物进入机体后,出现两种不同的效应。一是药物对机体产生的生物效应,包括药物对机体产生的治疗作用和毒副作用,即所谓的药效学(pharmacodynamics)和毒理学(toxicology)。医学|教育网整理另一个是机体对药物的作用,包括药物的吸收(Absorption)、分布(distribution)、代谢(metabolism)和排泄(excretion),即所谓ADME.药物代谢动力学是定量研究药物(包括外来化学物质)在生物体内吸收、分布、排泄和代谢(简称体内过程)规律的一门学科。

随着细胞生物学和分子生物学发展,药物在体内代谢产物及代谢机理研究已经有了长足的发展。通过对药物在体内代谢产物和代谢机理研究,可以发现生物活性更高、更安全的新药。医学|教育网整理在创新研制过程中,药物代谢动力学研究与药效学、毒理学研究处于同等重要的地位。药物进入体内后,经过吸收入血液,并随血流透过生物膜进入靶组织与受体结合,从而产生药理作用,同时药物还需要从体内消除。

通过在实验的基础上,建立数学模型,求算相应的药物代谢动力学参数后,可以对药物在体内过程进行预测。因此新药和新制剂均需要进行动物和人体药物代谢动力学试验,了解其药物代谢动力学过程。

细胞膜和亚细胞膜(线粒体膜、微粒体、细胞核膜、小囊泡膜)总称为生物膜。生物膜主要由蛋白质(60-75%)与不连续的脂质双分子层(25-40%,主要是磷脂)所组成。蛋白质分布在脂质层的两侧,有些则嵌入膜内部。膜上有膜孔(直径约8Å;)及特殊转运系统。由于生物膜主要由脂质构成,故脂溶性药物易通过;由于具有膜孔,所以水及水溶性、非极性小分子药物也能通过;由于有特殊的转运系统,所以水溶性大分子物质也能选择性地通过生物膜。

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