药物化学五技术前沿:
成盐修饰:适于具酸性和碱性基团的药物
1、酸性药物的成盐修饰。
2.碱性药物的成盐修饰:脂肪氨基碱性强成无机酸盐,芳香氨基碱性弱作有机酸盐,降低毒性。
成酯及成酰胺
1、具羧基成酯:布洛芬萘普生。
2.具羟基成酯:可延长药物的半衰期甲硝唑红霉素。
3.具氨基成酰胺:增加药物的组织选择性溶肉瘤素氨基甲酰化成氮甲别嘌醇丝裂霉素。
具羰基药物、开环、成环修饰1、从天然资源中筛选先导化合物:3、活性代谢物中发现先导化合物:地西泮保泰松。 2、组合化学4、生命基础过程研究过程中发现先导化合物。
研究方向
1.天然药物有效成分结构的鉴定及构效关系的研究:中国东北产植物中的有效成分的提取、分离、结构鉴定及活性的研究。天然药物的合成及构效关系的研究。抗癌、抗病毒、治疗高血脂、心脑血管疾病药物的研究。学术带头人中国杨晓虹教授。
2.天然药物化学成分及其生物活性的研究:以研究天然药物化学为主要目标,通过提取、分离、纯化得到单体化合物成分,利用波谱学及化学手段进行结构鉴定;发现有生物活性的先导化合物及有效部位;研究与开发创新药物。学术带头人中国李平亚教授,3.中药化学成分及其生物活性的研究:研究内容包括中药中的有效成分提取、分离、结构鉴定等,重点在长白山道地药材新的药用部位及有效部位的化学成分研究。生物活性研究主要在药物化学抗癌、抑菌、治疗糖尿病、高血脂、心血管疾病等的预防与治疗方面进行研究。学术带头人中国卢丹副教授。
4.靶向药物系统研究:为使药物能更好地被吸收,提高药物生物利用度和达到最佳治疗效果,设计研究靶向药物系统,使药物通过与载体结合或被载体包埋,形成可在体内可动性的指向靶组织释药的给药体系,也就是利用载体药物释放系统改变药物的动力学过程,即主要改变药物的体内分布,仅使药物作用于病变部位的靶细胞,而避免对正常细胞的作用。使药物在特定时间内,以预定的速率在机体特定部位释放一种或多种药物,并且可控制药物的代谢速率。学术带头人中国丁志英副教授。
5.天然药物的结构鉴定及构效关系的研究:以中国特有的中草药和天然产物为主要研究对象,综合运用化学(主要为波谱学技术)和生物学两大学科的最新理论和实验技术,研究发现可能开发成为新药的先导化合物医|学教育网收集整理,并开展相关的基础理论研究。学术带头人中国尹建元教授。
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