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(一)药理作用
(1)抗炎:抑制环氧酶COX合成,从而抑制PGs合成。
(2)镇痛:抑制PGs的合成从而使局部痛觉感受器对缓激肽等致痛物质的敏感性降低。部分能产生中枢神经系统镇痛作用。
(3)解热:抑制下丘脑PG的生成——促使升高的体温恢复到正常水平,而对正常的体温没有明显影响。
【知识点回顾】氯丙嗪解热与解热镇痛抗炎药的区别TANG
(4)其他——抑制血小板聚集
通过抑制环氧化酶,而对血小板聚集有强大的、不可逆的抑制作用。
(二)临床应用
(1)解热镇痛及抗风湿:用于头痛、牙痛、肌肉痛、痛经及感冒发热等,迅速缓解风湿性关节炎的症状。
(2)影响血小板的功能:低浓度能减少血小板中血栓素A2(TXA2)的生成——影响血小板的聚集及抗血栓形成——抗凝——治疗各种原因导致的血栓形成。
(3)儿科:皮肤黏膜淋巴结综合征(川崎病)。
(三)不良反应——重要!为您扬名易TANG!
①胃肠道反应
②加重出血倾向——凝血障碍
③水杨酸反应
④过敏反应
⑤瑞夷综合征
⑥对肾脏的影响
1.胃肠道反应——最常见。
口服——直接刺激胃黏膜——上腹不适、恶心、呕吐。
血药浓度高——刺激延髓催吐化学感应区(CTZ)——恶心呕吐。
较大剂量口服(抗风湿治疗)可引起胃溃疡及无痛性胃出血,原有溃疡病者,症状加重。
2.加重出血倾向
抑制环氧酶,对血小板合成血栓素A2(TXA2)有强大而持久抑制作用——抑制血小板凝集。
大剂量——抑制凝血酶原形成——凝血障碍,加重出血倾向。
3.水杨酸反应
剂量过大(5g/d)时——头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视、听力减退——总称为水杨酸反应;
严重者——过度呼吸、高热、脱水、酸碱平衡失调,甚至精神错乱。
4.过敏反应
少数——荨麻疹、血管神经性水肿和过敏性休克。
5.瑞夷综合征
儿童感染病毒性疾病,使用阿司匹林退热时,偶可引起——急性肝脂肪变性——脑病综合征(瑞夷综合征),以肝衰竭合并脑病为突出表现,预后不佳。
6.肾损害
见于少数人,特别是老年人,伴有心、肝、肾功能损害者。