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1.概念
生物转化又称代谢转化,是指化学毒物在体内经历酶促反应或非酶促反应而形成代谢产物的过程。生物转化涉及两大类反应:I相反应和Ⅱ相反应。
2.生物转化的毒理学意义
生物转化改变了化学毒物的化学结构和理化性质,从而影响它们所致毒效应的强度和性质以及在体内的分布过程和排泄速度。因此,生物转化是机体处置化学毒物的重要环节,也是机体维持稳态的主要机制。生物转化的结局包括代谢解毒和代谢活化。
代谢解毒:化学毒物(高毒性)→中间产物(低毒性或无毒性→产物(无毒性)
代谢活化:化学毒物(无毒性或低毒性)→中间产物(低毒性)→产物(高毒性)
生物转化使多数化学毒物的水溶性增强,排泄加速。
I相反应包括氧化、还原和水解反应。医|学教育网l整理反应的结果是使被催化的底物暴露或获得一些功能基团,如:-OH、-COOH、-NH2、-SH等。这些基团不仅增加了反应产物的水溶性,而且使之易于进行Ⅱ相反应。
Ⅱ相反应即结合反应,是化学毒物原有的或经I相反应后引人或暴露出来的羟基、氨基、羧基、巯基、羰基和环氧基等基团与内源性辅因子之间发生的生物合成反应,所形成的产物称为结合物。结合反应需要酶的参与并消耗能量。
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