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药物代谢动力学主要是研究药物的体内过程(包括吸收、分布、代谢和排泄)，并运用数学原理和方法阐释体内药物浓度随时间变化的动态规律。

首先是吸收，吸收是指药物自用药部位进入血液循环的过程。不同给药途径有不同的吸收过程和特点，比如口服给药，口服是最常用的给药途径。大多数药物在胃肠道内是以简单扩散方式被吸收的。其中影响胃肠道对药物吸收的因素包括：服药时饮水量、是否空腹、胃肠蠕动度、胃肠道PH、药物颗粒大小等。

其次是分布，分布是指药物吸收后从血液循环到达机体各个器官和组织的过程。药物分布到达作用部位的速度越快，起效就越迅速。药物在体内各组织分布的程度和速度，主要取决于组织器官血流量和药物与血浆蛋白、组织细胞的结合能力。此外，药物载体转运蛋白的数量和功能状态、体液PH、生理屏障作用以及药物的分子量、化学结构、脂溶性等都能够影响药物的体内分布。代谢是指药物吸收后在体内经酶或其他作用发生一系列的化学反应，导致药物化学结构上的转变，又称生物转化。绝大多数药物在体内被代谢后极性增大，有利于排出体外，因此代谢是药物在体内消除的重要途径。

最后是排泄，排泄是药物以原形或代谢产物的形式经不同途径排出体外的过程，是药物体内消除的重要组成部分。药物及其代谢产物主要经肾脏从尿液排泄，其次经胆汁从粪便排泄。挥发性药物主要经肺随呼出气体排泄。药物也可经汗液和乳汁排泄。

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