《临床药物治疗学》是药学专业知识二的新增内容,2015年执业药师考试将考这一内容,2015年执业药师《临床药物治疗学》复习笔记,医学教育网整理如下:
β受体阻断药
20世纪70年代前,认为β受体阻断药的负性肌力、负性频率作用,禁用于治疗CHF.直到20世纪70年代中期,大规模的临床实验证明长期应用β受体阻断药能给大多数CHF患者带来益处,降低死亡率,开创了拮抗交感神经系统活性治疗CHF的新途径。目前是临床上一类治疗CHF的常规用药。
常用药物为非选择性β受体阻断药,如卡维地洛(carvedilol),可以阻断β、β和α受体。该药是FDA批准用于延长心衰进展、降低发病与死亡率综合的唯一β受体阻断药。卡维地洛小剂(6.25mg)表现出对β受体选择性,大剂量(25mg`)兼能阻断ββ、112α受体,表现出较全面的抗肾上腺素能作用。
【药理作用与机制】
1.抗交感神经作用:拮抗CHF时过高的交感神经活性、减慢心率、抗心律失常;抑制外周血管收缩;抑制RAAS系统激活;抑制CHF时高浓度的NA对心肌的直接毒性作用,抑制由于NA过多导致的钙超载、细胞能量消耗、线粒体损伤,从而避免心肌坏死;
2.上调β受体作用;CHF时β受体下调,导致β受体对正性肌力药物反应性减弱;
3.由于药物是非选择性阻β受体阻断药,还可以阻断突触前膜β受体,抑制NA释放;
4.阻断α受体(CHF时α受体上调),医学|教育网搜集整理扩张血管,抑制心肌重构;
5.抗氧化、抗炎作用。
【临床应用】
适用于各种原因导致的CHF,但疗效最好的是扩张性心肌病或缺血性心肌病导致的CHF患者。
【不良反应】
1.血压降低;
2.心动过缓和心脏传导阻滞。
【注意事项】
有以下情况者应忌用或慎用β受体阻断药:
1.急性CHF;因为在急性CHF时,交感神经兴奋是维持心输出量和组织灌注的主要代偿机制。
2.伴有哮喘、低血压、心动过缓(心率<60次/min=、Ⅱ度以上房室传导阻滞患者;
3.纽约心脏病协会(NYHA)心功能分级为Ⅲ级的不稳定CHF和Ⅳ级患者;
4.长期用药后不能突然停药,以免出现停药反应。