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2015年执业药师《药剂学》考试辅导精华,医学教育网整理如下:
影响药物吸收的生理|药理因素
1.生理因素:
(1)用药部位不同,影响药物的吸收与分布。距肛门约2cm处,则50﹪-75﹪的药物不经门肝系统,可避免首过作用。
(2)直肠液的pH值7.4,且无缓冲能力,直肠液的pH是由进入直肠的药物决定的。
(3)直肠内无粪便存在有利于药物的吸收。药物在直肠保留时间越长,吸收越完全。
2.药物的理化性质:
(1)溶解度:水溶性大的药物吸收较多, 难溶性的药物可用其溶解度大的盐类或衍生物制成油溶性基质的栓剂。
(2)粒径:混悬型栓剂,药物的粒径小有利于吸收,因此应将药物微粉化。
(3)脂溶性与解离度:脂溶性好、不解离的药物最易吸收;弱酸性药物pKa﹥4.3,弱碱性药物pKa﹤8.5吸收均较快,但弱酸性药物pKa﹤3,弱碱性药物pKa﹥10吸收则慢;而药物的解离度与溶液的pH有关,故降低酸性药物的pH或升高碱性药物的pH均可增加吸收。
制剂常用成膜材料|附加剂
(1)天然高分子材料:虫胶、明胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、玉米朊常与合成膜材合用。
(2)合成高分子材料
1)聚乙烯醇(PVA):
①根据其聚合度与醇解度不同,有不同规格,其性质与分子量有关,一般相对分子量越大,水溶性越差,水溶液粘度大,成膜性好。
②PVA05-88:05表示平均聚合度为500~600M(分子量)=22000~26400
88表示醇解度为88±2%
③PVA 17-88:17表示平均聚合度为1700~1800M(分子量)=78400~79200
88表示同上。
④PVA对眼粘膜、皮肤无毒无刺激、口服吸收很少,可作眼控膜剂。
2)乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA)
EVA不溶于水,热塑性好,EVA性能与醋酸乙烯比例有关医学|教育网搜集整理。在相对分子量相同条件下,醋酸乙烯的比例越大,材料的溶解性成膜性透明性越好。