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2015年执业药师《药理学》考试辅导精华(7)

2015-08-03 16:04 医学教育网
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2015年执业药师《药理学》考试辅导精华,医学教育网整理如下:

受体的调节变化对药效学的影响

1:受体的定义是:一类存在于细胞膜、胞浆或细胞核内的功能蛋白质,具有识别和结合特异性细胞外化学物质、介导细胞信号传导并产生生物学效应的特性。受体按其分子结构和功能不同,可分为离子通道受体、G蛋白偶联受体、酶活性受体及核内受体。

2:药效学主要的目的是一是确定药物的治疗作用,二是确定药物的一般药理作用。

3:受体调节

其机制可表现如下几方面:

3-1 受体数目的变化:

l 受体数目(密度)可因激动药的存在或其他因素而发生调节变化。

l 当激动药浓度增高时受体数目减少,称向下调节

l 当激动药的浓度低于正常时受体数目增多,称向上调节

l 拮抗药的存在可阻止受体数目的减少。

l 增敏 增敏是与脱敏作用相反的一种现象,它可因受体激动剂的水平降低或应用拮抗剂而引起,亦可因其它原因而出现。在长时间使用普萘洛尔的情况下,突然停药可出现“反跳”现象,此时(受体的敏感性比正常增高了。用手术切断经不仅使终板部位对乙酰胆碱的敏感性增加,而且肌肉上原来对乙酰胆碱不敏感的部位也产生了反应,并已证明N胆碱受体数目增加。另外,某些激素还可诱发其它激素的增敏反应。例如,甲状腺激素可以增加大鼠脂肪细胞对儿茶酚胺、胰高血糖素及TSH 等激素的反应;饲大鼠以甲状腺激素,可促使其心肌中β受体结合部位增加。

l 脱敏 脱敏是指在使用一种激动剂期间或之后,组织或细胞所产生的对激动剂敏感性和反应性下降的现象。有时,脱敏仅局限于激动剂本身,而组织对其它激素的反应性不受影响,这种现象称之为同种脱敏(homologous desensitization)。医学|教育网搜集整理反之,若组织对其它激素的刺激也变得不敏感,则称之为异种脱敏(heterologous desensitization)。前者可能是因受体自身的变化(如磷酸化、内移等)而引起

3-2. 受体亲和力的变化:

大量应用激动药(如受体激动药或胰岛素)后,可使相应受体在结合后处于僵化状态,亲和力大幅度下降(称为无效受体),以致再给药时药效减弱,出现去敏现象 .

3-3 受体内在反应性的变化:如

反复使用?受体阻滞药可使腺苷环化酶的反应性降低,cAMP形成减少,致使受体内在反应性下降。

3-4 突触前调节受体(自控受体):许多突触前受体具有反馈调节递质释放的作用,

- 如?2突触前受体可减少去甲肾上腺素的释放

- 其他如GABAB受体、多巴胺D3受体、5-HT2受体、胆碱M2受体等都可在激动剂作用下产生减少递质释放的自控作用

过度下调,即引起“去敏现象”,受体几乎失去了药物的敏感性,这可能是不少药物产生耐药性的机制

相反,当长期应用拮抗药,上调可引起超敏现象 ,例如长期应用心得安后突停药,可出现心脏对儿茶酚胺的高敏反应

老年人常见对药物敏感性下降,如老年人的淋巴细胞受体数目下降,可能反映老年人对受体反应较低的机理。

3-5 有些疾病也会引起受体数目和反应性的改变如:

l 甲状腺功能亢进病人的受体比正常人多一倍,因此对具有受体激动作用的药物很易引起心律失常

l 重症肌无力病人,因将胆碱受体当作抗原而产生针对胆碱受体的抗体。以致机体对乙酸胆碱的反应性下降

l 临床用药过程,由于病情各异,而且往往同用其他药物,可能存在许多因素会影响受体调节的变化。

l 在病理状态下,某些受体的特异性会发生变化,从而与过量的非特异配基相作用并产生效应,而在正常情况下它们之间可能完全不起反应。如,患绒毛膜癌时,过量的hCG可激动TSH 受体而出现甲状腺机能亢进状态;在肢端肥大症患者体内,过量的hGH可作用于催乳素受体,从而出现溢乳及闭经等现象。

以上情况在用药过程中给予观察,根据受体调节变化的可能性来考虑用药剂量的调整,考虑是否采取递减剂量,逐步停药,或者配伍禁忌或改用其他药物等,更大程度上的掌握药物的治疗作用,减少不必要的发生的事故。

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