原题:
[生物化学]下列哪些情况可发生首过效应
下列哪些情况可发生首过效应
A.胃酸对药物的破坏
B.药物在肠黏膜经酶的灭活
C.药物与血浆蛋白结合
D.口服后药物经门静脉到肝脏被转
E.注射部位的吸收
答案：
B, D
解析：
口服给药时，药物在胃肠道吸收后经门静脉到肝脏。有些药物在通过肠黏膜时极易代谢灭活，在第一次通过肝脏时大部分破坏，进入血液循环的有效药量减少，药效降低。因此，药物在肠黏膜经酶的灭活或口服后经门静脉到肝脏被转化后两种情况下均可发生首关消除。胃酸对药物的破坏发生在吸收之前，不属于首关消除。皮下或肌内注射，药物经毛细血管和淋巴内皮细胞进入血液循环，亦不发生首关消除。药物与血浆蛋白结合呈可逆性结合，结合型药物暂无生物活性，也不被代谢排泄。故A、C、E三种情况不发生首关消除。本题正确答案为B、D。
