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[药理学]主要作用于M期的抗癌药:

原题:
[药理学]主要作用于M期的抗癌药:?
选项:
A.氟尿嘧啶
B.长春新碱
C.环磷酰胺
D.强的松龙
E.柔红霉素

答案:
B
解析:

答复:本题选B。

A.氟尿嘧啶:在体内先转变为5-氟-2-脱氧尿嘧啶核苷酸,后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶,阻断脱氧尿嘧啶核苷酸转变为脱氧胸腺嘧啶核苷酸,从而抑制DNA的生物合成。此外,还能掺入RNA,通过阻止尿嘧啶和乳清酸掺人 RNA而达到抑制 RNA合成的作用。

B.长春新碱:作用方式与浓度有关。低浓度时,与微管蛋白的低亲和点结合,由于空间阻隔等因素,抑制微管聚合。高浓度时,与微管蛋白上高亲和点结合,使微管聚集,形成类结晶。

C.环磷酰胺:在体外无抗肿瘤活性,进入体内后先在肝脏中经微粒体功能氧化酶转化成醛磷酰胺,而醛酰胺不稳定,在肿瘤细胞内分解成酰胺氮芥及丙烯醛,酰胺氮芥对肿瘤细胞有细胞毒作用。环磷酰胺是双功能烷化剂及细胞周期非特异性药物,可干扰DNA及 RNA功能,尤以对前者的影响更大,它与 DNA发生交叉联结,抑制DNA合成,对 S期作用最明显。


D.强的松龙:糖皮质激素可通过弥散作用进入靶细胞,与其受体相结合,形成类固醇-受体复合物,然后被激活的类固醇-受体复合物作为基因转录的激活因子,以二聚体的形式与 DNA上的特异性的顺序(称为“激素应答原件”)相结合,发挥其调控基因转录的作用,增加mRNA的生成,以后者作为模板合成相应的蛋白质(绝大多数是酶蛋白),后者在靶细胞内实现类固醇激素的生理和药理效应。(1)抗炎作用:糖皮质激素减轻和防止组织对炎症的反应,从而减轻炎症的表现。激素抑制炎症细胞,包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚,并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。上述作用的机理尚未完全阐明,可能的有关因素为阻滞移动抑制因子(MIF)的作用,使发炎部位毛细血管扩张和通透性减弱,白细胞附着在微血管内皮也减弱,从而抑制白细胞的移动和水肿的形成。由花生四烯酸衍生而来的炎症的中介物如前列腺素、血栓素、白三烯的合成受到抑制,这是由于激素可增加脂调素(lipomodulin)的合成,后者可抑制磷脂酶A2所介导的花生四烯酸由细胞膜上的释放。抗炎作用还和激素的免疫作用有关。⑵免疫抑制作用:包括防止或抑制细胞中介的免疫反应,延迟性的过敏反应,减少T淋巴细胞、单核细胞嗜酸性细胞的数目。

E.柔红霉素:为第一代蒽环类抗肿瘤抗生素。其作用机制酷似阿霉素。作为一种周期非特异性化疗药,柔红霉素的抗瘤谱远较阿霉素为窄,对实体瘤疗效大不如阿霉素和表阿霉素。


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