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问题索引:
一、药物作用的两重性是什么?
二、药物的量效关系有什么?
三、药物的体内过程包括什么?
四、反复用药的后果是什么?
具体解答:
一、药物作用的两重性
1.防治作用:
预防作用
治疗作用:符合用药目的,能达到防治疾病的作用
①对因治疗:治本:消除致病因素(抗菌药)。
②对症治疗:治标:改善疾病症状(发热的治疗)。
③补充治疗:也称替代疗法,用药的目的在于补充营养物质或内源性活性物质的不足(胰岛素)。
2.不良反应:不符合用药目的,对机体不利的反应。
①副作用:治疗剂量发生的与治疗目的无关的反应。
②毒性反应:剂量过大或用药时间过久积蓄过多。(三致)
三致反应:致畸、致癌、致突变。
③变态反应:过敏反应(接触致敏原)。
④后遗效应:停药后血药浓度降至阈浓度以下时残存的药理效应。
⑤继发反应:药物治疗作用所引起的不良后果。
⑥特异质反应:特异质患者对某些药物的反应。
二、药物的量效关系
定义:药物的效应在一定范围内随着剂量的增加而加强,这种剂量与效应的关系称为量效关系。
剂量定义:一般是指药物每天的用量。
无效量:不出现效应的剂量。
阈剂量:刚引起药理效应的剂量。
极量:引起最大效应而不出现中毒的剂量。
三、药物的体内过程
药物自进入机体至离开机体,可分为四个过程:吸收、分布、代谢、排泄简称ADME系统。
吸收概念
指药物从给药部位进入血液循环的过程。
吸收速率:与理化性质、剂型、剂量与给药途径,可供吸收部位的面积与血流量等有关。
皮下+肌内:在毛细血管壁被吸收,细胞间隙较宽大。吸收快速而完全。
口服则需要通过胃肠黏膜。
问题:药物在胃肠道吸收时,会进入肝门静脉,因经过灭活代谢而进入体循环的药量减少,这称为首关效应。
舌下避免了首关效应。
吸入,肺泡上皮表面积很大。
与药物转化有关的酶
药物转化有赖于酶的催化。体内有两类转化的催化酶:
专一性酶,如乙酰胆碱酯酶、单胺氧化酶等。它们分别转化乙酰胆碱和单胺类药物。
非专一性酶,如肝脏微粒体混合功能酶系统,如:细胞色素P-450。它们能在体内转化约200种化合物。
四、反复用药
(1)耐受性
连续用药后机体对药物的反应性降低,必须增加药物剂量方可保持原有药物效应称耐受性。
短时间内多次用药立即发生者称快速耐受性。
机体对某药产生耐受性后,对另一药的敏感性也降低,称交叉耐药性。
(2)抗药性(耐药性)
病原体或肿瘤细胞对化疗药物的反应性降低的状态。
滥用抗菌药及抗虫药时容易发生。
(3)药物依赖性
指长期用药后,患者对药物产生主观和客观上需要连续用药的现象。
躯体依赖性(成瘾性)
精神依赖性(习惯性)
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