延胡索为罂粟科植物延胡索的干燥块茎,主要含有生物碱。味辛、苦,性温。归肝,脾经。
「药理作用」
1.与功效主治相关的药理作用
延胡索有活血、行气、止痛的功效。
(1)镇痛
延胡索的醇制浸膏、醋制浸膏、散剂等均有明显镇痛作用。延胡索乙素镇痛作用最强,丑素次之,甲素较弱。延胡索乙素为镇痛主要有效成分,其镇痛作用较吗啡弱但优于复方阿司匹林,对钝痛的作用优于锐痛。与吗啡等麻醉性镇痛药相比副作用少而安全,没有成瘾性。镇痛时对呼吸没有明显抑制,也无便秘等副作用。
左旋四氢巴马汀是一个多巴胺受体阻断剂,其镇痛作用机制可能与阻断脑内多巴胺D1受体,使纹状体亮氨酸脑啡肽含量增加有关。
(2)镇静、催眠
延胡索、左旋四氢巴马汀对多种实验动物有镇静催眠作用。左旋四氢巴马汀引起的睡眠浅而易醒,并具有一定的镇吐和降低体温作用,能对抗苯丙胺的中枢兴奋作用和毒性作用。大剂量时出现帕金森征样反应。这些作用显示它与吩噻嗪类作用有相同之处,镇静催眠作用机制主要与阻滞脑内DA受体的功能有关。
(3)抗心肌缺血
延胡索总碱能增加离体兔心和麻醉狗冠脉流量。延胡索醇提物能明显减轻大剂量异丙肾上腺素所致的心肌坏死;可明显提高动物对常压或减压缺氧的耐受力。去氢延胡索甲素医学教.育网搜集整理有扩张冠脉增加冠脉血流量及心肌营养性血流量,增强心肌耐缺氧能力,减少心肌缺血性损伤的作用。延胡索碱注射液能减小大鼠实验性心肌梗死的范围,同时明显改善红细胞流变性。延胡索还能扩张外周血管,降低外周阻力。
(4)抑制胃酸分泌、抗溃疡
去氢延胡索甲素能减少大鼠胃液、胃酸分泌量,降低胃蛋白酶的活性,并对抗幽门结扎或阿司匹林等多种原因所致大鼠实验性胃溃疡。延胡索乙素亦被证明能抑制大鼠胃酸分泌。
2.其他药理作用
(1)抗心律失常
延胡索总碱,dl-四氢巴马汀及其他制剂还显示抗心律失常作用,引起心电图的改变类似于戊脉安并医学教.育网搜集整理有负性肌力作用。这种作用可能与拮抗Ca2+有关。
(2)保护脑缺血再灌注损伤
dl-延胡索乙素对大鼠脑缺血再灌注损伤有保护作用,减少脑组织脂质过氧化物生成,防止SOD(超氧化物歧化酶)、LDH(乳酸脱氢酶)活力降低,减轻脑组织病理损害及神经功能障碍。抑制脑组织钙聚集,抑制再灌注早期NO、内皮素-1,及乳酸的过量产生,提高脑组织ATP含量。
(3)平滑肌松弛作用
左旋四氢巴马汀对BaCl2、KCl、5-HT、Ach所致的离体豚鼠气管螺旋条收缩有明显抑制作用;dl-四氢巴马汀能明显对抗催产素和KCl所引起的大鼠离体子宫收缩,使CaCl2量效曲线右移,并抑制最大效应,显示钙拮抗作用。
综上所述,与延胡索活血、行气、止痛功效相关的药理作用主要是镇痛,镇静催眠,抗心肌缺血,抑制胃酸分泌,抗溃疡等作用。另外尚有抗心律失常,松弛平滑肌,保护脑缺血再灌注损伤等药理作用。
「现代应用」
1.各种疼痛
2.失眠
3.胃溃疡
4.冠心病