液体药剂的溶剂,对于低分子溶液剂和高分子溶液剂而言可称为溶剂,对于溶胶、混悬剂、乳剂而言则药物不是溶解而是分散,故可称为分散介质或分散媒。溶剂对药物的溶解和分散起重要作用,对液体制剂的性质和质量影响很大。此外制备液体制剂,根据需要还需加入某些附加剂。
液体药剂常用溶剂
液体药剂的溶剂对药物作用的发挥,药剂的稳定性,以及制备方法起重要作用。故制备液体药剂时应选择优良的溶剂。优良溶剂的条件是:①对药物具有良好的溶解性和分散性;②无毒性、无刺激性,无不适的臭味;③化学性质稳定,不与药物和附加剂发生反应;④不影响药物的疗效和含量测定;⑤具有防腐性;⑥便于安全生产,且成本低。选择溶剂时应综合考虑以上因素,尤其应注意混合溶剂的应用。
常用的溶剂按其极性大小分为极性溶剂、半极性溶剂和非极性溶剂。
(一)极性溶剂
⒈ 水水是最常用的溶剂。能与其他极性和半极性溶剂混溶。能溶解绝大多数的无机盐类和极性大的有机药物,能溶解生物碱盐、苷类、糖类、树胶、鞣质、粘液质、蛋白质、酸类及色素等化学成分。但许多药物在水中不稳定,尤其是易水解的药物;水性药剂有霉变的问题。药物制剂应使用药典规定的纯化水。
⒉ 甘油甘油为无色粘稠性澄明液体,有甜味,毒性小,能与水、乙醇,丙二醇等任意比例混溶。可用于内服药剂,更多地则是应用于外用药剂。可单独作溶剂,也可与水、乙醇等溶剂以一定的比例混合应用。甘油对苯酚、鞣酸、硼酸的溶解比水大,常作为这些药物的溶剂。在水溶剂中加入一定比例的甘油,可起到保湿、增稠和润滑的作用。
⒊ 二甲基亚砜二甲基亚砜为无色澄明液体,具有大蒜臭昧,能与水,乙醇、丙二醇、甘油等溶剂任意比例混溶,且溶解范围广。本品能促进药物在皮肤和粘膜上的渗透,但有轻度刺激性。产品对孕妇禁用。
(二)半极性溶剂
⒈ 乙醇乙醇为常用溶剂,可与水、甘油、丙二醇等溶剂任意比例混溶,能溶解多种有机药物和药材中的有效成分,如生物碱及其盐类、苷类、挥发油、树脂、鞣质、有机酸和色素等。含乙醇20%以上具有防腐作用。但有易挥发、易燃烧等缺点。
⒉ 丙二醇药用丙二醇一般为1,2—丙二醇,毒性小,无刺激性。性质与甘油相似,但粘度较甘油小,可作为内服及肌内注射用药的溶剂。可与水、乙醇,甘油等溶剂任意比例混溶,能溶解多种药物,如磺胺类药物、局麻药、维生素A、D及性激素等。丙二醇的水溶液能促进药物在皮肤和粘膜上的渗透。但丙二醇有辛辣味,口服应用受到限制。
⒊ 聚乙二醇(PEG)液体药剂中常用的聚乙二醇分子量为300—600,为无色澄明粘性液体。有轻微的特殊臭味。能与水、乙醇、丙二醇、甘油等溶剂混溶。聚乙二醇的不同浓度水溶液是一种良好的溶剂,能溶解许多水溶性无机盐和水不溶性的有机药物。对易水解的药物有一定的稳定作用。在外用液体药剂中对皮肤无刺激性而具柔润性。
(三)非极性溶剂
⒈ 脂肪油为多种精制植物油。能溶解油溶性药物如激素、挥发油、游离生物碱和许多芳香族药物。脂肪油可用作内服药剂的溶剂,如维生素A和D溶液剂,也作外用药剂的溶剂,如洗剂、搽剂、滴鼻剂等。脂肪油易酸败,也易受碱性药物的影响而发生皂化反应。
⒉ 液体石蜡为饱和烃类化合物的混合物,是无色透明的油状液体。有轻质和重质两种,轻质密度为0.828~0.860g/ml,重质密度为0.860~0.890g/ml.能与非极性溶剂混合。能溶解生物碱、挥发油及一些非极性药物等。液状石蜡在肠道中不分解也不吸收,有润肠通便作用,但多作外用药剂,如搽剂的溶剂。
⒊ 乙酸乙酯无色液体,有气味。可溶解甾体药物、挥发油及其他油溶性药物。可作外用液体药剂的溶剂。具有挥发性和可燃性,在空气中易被氧化,需加入抗氧剂。
⒋ 肉豆蔻酸异丙酯本品为无色澄明,几乎无气味的流动性油状液体,不易氧化和水解,不易酸败,不溶于水、甘油、丙二醇,但溶于乙醇、丙酮、乙酸乙酯和矿物油中。能溶解甾体药物和挥发油。本品无刺激性和过敏性。可透过皮肤吸收,并能促进药物经皮吸收。常用作外用药剂的溶剂。