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抗代谢药

2009-09-04 19:42 医学教育网
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  抗代谢药:影响核酸生物合成的药物。

  抗代谢药是指能与体内代谢物发生特异性结合,从而影响或拮抗代谢功能的药物,通常它们的化学结构与体内的核酸或蛋白质代谢物相似。

  其作用方式有两种:

  其一,两者竞争同一酶系,影响酶与代谢物间的正常生化反应速率,而减少或取消代谢物的生成;

  其二,以“伪”物质身份参与生化反应,生成无生物活性的产物,而阻断某一代谢,致使该合成路径受阻。

  甲氨蝶呤

  甲氨蝶呤是叶酸拮抗药用于治疗儿童急性白血病,疗效显著。

  也用于治疗绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、卵巢癌、头颈部肿瘤及消化道癌等。

  6-巯嘌呤

  6-巯嘌呤是嘌呤拮抗药。其化学结构与次黄嘌呤相似,为嘌呤核苷酸合成抑制剂。

  在体内,经次黄嘌呤-鸟苷酸酶(HGPRT)的催化,6-MP首先转变成硫代肌苷酸,后者阻止肌苷酸转变为腺苷酸和鸟苷酸,从而干扰嘌呤代谢、阻碍DNA合成,使肿瘤细胞不能增殖。

  6-MP→次黄嘌呤-鸟苷酸酶→硫代肌苷酸→阻止肌苷酸转变为腺苷酸和鸟苷酸。

  对S期细胞及其他期细胞有效。

  临床主要用于儿童急性淋巴母细胞性白血病的维持治疗,亦用于治疗急性或慢性非淋巴细胞性白血病。

  5-氟尿嘧啶

  1.药理作用和临床应用

  5-氟尿嘧啶是嘧啶拮抗药。

  5-FU在细胞内转变成5-尿嘧啶脱氧核苷酸后才发挥作用。

  其抗肿瘤谱广,对多种肿瘤尤其是对消化道癌症和乳腺癌疗效较好。临床用于治疗食道癌、胃癌、结肠癌、直肠癌、胰腺癌及肝癌

  也可用于治疗卵巢癌、子宫癌、鼻咽癌、膀胱癌及前列腺癌等。

  常参与组成几种联合治疗方案,是重要的抗癌药物之一。

  局部应用其软膏剂,治疗恶变前皮肤角化和表浅基底细胞瘤,但不用于浸润性皮肤癌。

  2.不良反应

  静脉滴注后常见消化道反应,且最早出现;

  一般于用药后第二周出现骨髓毒性,常表现为白细胞及血小板减少;

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