又称为肠肝循环(enteroheptic cycle)。指经胆汁或部分经胆汁排入肠道的药物，在肠道中又重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象。此现象主要发生在经胆汁排泄的药物中，有些由胆汁排入肠道的原型药物如毒毛旋花子苷G，极性高，很少能再从肠道吸收，而大部分从粪便排出。有些药物如氯霉素、酚酞等在肝内与葡萄糖醛酸结合后，水溶性增高，分泌人胆汁，排入肠道，在肠道细菌酶作用下水解释放出原型药物，又被肠道吸收进入肝脏。动物实验显示，抗菌药物抑制肠道细菌后，可降低某些药物的肝肠循环。肝肠循环可使药物在体内停留时间延长，延长多少取决于进入肝肠循环的量与给药量的比例。

　　肠道中约10%～20%的胆素原可被肠道粘膜细胞重吸收，经门静脉入肝。其中大部分再随胆汁排入肠道，形成胆素原的肝肠循环（bilinogen enterohepatic circulation）。只有少量经血液循环入肾并随尿排出。正常人每日随尿排出约0.5～4.0mg胆素原。胆素原接触空气后被氧化成尿胆素，后者是尿的主要颜色。医学教|育网|收集整理游离胆红素经肝转化生成的葡萄醛酸胆红素随胆汁进入肠道，在回肠末端和结肠内细菌作用下，脱去葡萄醛酸，并还原生成胆素原（包括d-尿胆素原，中胆素原，粪胆素原）。在肠道下段，这些无色的的胆素原接触空气后被氧化成胆素（相应的为d-尿胆素，i-尿胆素和粪胆素）。胆素呈黄褐色，是粪便的主要颜色。当胆道完全梗阻时，因胆红素不能排入肠道形成胆素原和进而形成胆素，所以粪便呈现灰白色。新生儿的肠道细菌稀少，粪便中未被细菌作用的胆红素使粪便呈橘黄色。