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强心苷类药物构效关系

2010-05-21 18:42 来源:
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  强心苷由糖和苷元结合而成。苷元是由一个甾核和一个不饱和内酯环结合而成,是药物发挥正性肌力作用的基本结构。糖的种类除葡萄糖外,都是稀有糖,如洋地黄毒糖,糖是正性肌力的辅助成分,能增加苷元的水溶性,延长苷元的作用时间。糖的数量也影响苷元作用,一般三糖苷作用最强。各种强心苷的作用性质基本相同,只是化学结构上某些取代基团不同,故作用有强弱、快慢、久暂之分。作用强度与作用持续时间重要取决于经过醚桥与甾核C3连接的1-4个分子的糖,如果改变糖的连接位置,则强心苷作用强度减弱,持续时间缩短。

  强心苷与肾上腺皮质激素都有甾核,但它们的甾核结构各异。医学教育网|收集整理强心苷甾核上有三个重要取代基,即强心苷发挥正性肌力作用所必须的结构:①C3位上的β羟基;②C14的β构型的羟基且羟基的多少与药物的极性有关,③C17必须是不饱和的内酯环,如为饱和内酯环或开环结构则失去正性肌力作用。

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