药物制剂暴露在空气中,常温下受空气中氧气的氧化而发生降解反应,为自氧化反应。氧化降解的结果,不仅降低药效,而且可能发生颜色变化或析出沉淀,使澄明度不合格,甚至产生有毒物质。医学教育网|收集整理主管药师辅导精华辅导精华药物的氧化过程比水解过程更复杂,反应的难易与结构有密切关系,如酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物等易氧化。
(一)酚类药物
如肾上腺素、多巴胺、吗啡、水杨酸钠等,在氧气、金属离子、光线、温度等的影响下,均易氧化变质,有些氧化后形成有色的醌类化合物,如苯酚变成玫瑰红色。
(二)烯醇类药物的氧化
代表药物是维生素C,分子中含有两个烯醇基,极易氧化,且在有氧和无氧条件下均易氧化。
金属离子对维生素C的氧化有明显的催化作用,特别是铜离子,2×10-4摩尔浓度的铜离子,就能使氧化反应速度增大一万倍,维生素C溶液最稳定的pH为5.8-6.2,所以,其制剂中加入抗氧剂如焦亚硫酸钠、金属离子络合剂EDTA等对稳定性有利。
(三)芳胺类药物的氧化
如磺胺类钠盐、对氨基水杨酸钠等均易氧化变色。
(四)其它类型药物的氧化
吡唑酮类药物如氨基比林、安乃近等,由于吡唑酮环上的不饱和键而易被氧化;噻嗪类药物如盐酸异丙嗪、盐酸氯丙嗪等,在水分、光线、金属离子、氧等的影响下,极易氧化变色;含不饱和键的药物如油脂、维生素A等也极易氧化,并常伴有特殊嗅味。此外,如奎宁、氯喹、氯仿、乙醚等都易氧化降解。