肾上腺素能激动剂的构效关系：

肾上腺素能激动剂通过与肾上腺素受体结合形成药物－受体复合物发挥药效，药物的化学结构必须与受体的活性部位相适应。此类药物的构效关系简述如下：

1.具苯乙胺基本结构，任何碳链的延长和缩短都会使活性降低。

2.苯乙胺类侧链氨基的β位有羟基取代，有一个手性碳原子（多巴胺除外），存在旋光异构体，以R－构型异构体具有较大的活性。例如去甲肾上腺素R－构型左旋异构体活性比S－构型右旋体强约27倍。

3.苯环3，4－二羟基（儿茶酚结构）的存在可显著增强α、β活性，但是此类药物口服后，3位羟基迅速被儿茶酚－O－甲基转移酶（COMT）甲基化而失活，因此肾上腺素、去甲肾上腺素不能口服。如改变为3，5－二羟基（例如特布他林），或将3－羟基用氯取代（例如克仑特罗）口服均有效。

4.侧链氨基上的烷基大小与此类药物的受体选择性有密切关系。在一定范围内，N－取代基越大，例如为异丙基或叔丁基时，对β受体的亲和力越强。例如异丙肾上腺素、克仑特罗等，临床主要用于支气管哮喘。

5.侧链氨基α位碳原子上引入甲基，医`学教育网搜集整理为苯异丙胺类，由于甲基的位阻效应可阻碍单胺氧化酶（MAO）脱氨氧化的失活作用，使药物作用时间延长。