单核吞噬细胞在环境因素刺激下，可发生形态、膜分子表达以及细胞代谢与功能的短暂、可逆性变化，这一过程称为MPS细胞的激活，也是它有别于其他吞噬细胞（如中性粒细胞）的一个重要特征。与分化过程不同，医学教育|网搜集整理活化是在病理条件下表现出的可逆性功能状态。单核吞噬细胞的激活是一个复杂的多步骤过程，在不同的活化阶段，涉及不同刺激因子的作用，细胞形态及功能也发生相应的改变。以巨噬细胞（Mф）为例，体内的Mф一般处于静止状态，病原体等异物通过直接接触激发Mф内的生理生化反应。环核苷酸第二信使cAmp/cGMP水平升高，使静止态Mф转变为应答性Mф。后者在IFN-γ等刺激因子启动下转变为致敏的Mф，然后在脂多糖或某些细胞因子作用下转变为活化的Mф。在上述变化过程中，Mф表现出形态改变（浆膜呈不规则波浪形，细胞器增加，膜分子表达改变），代谢增强（胞内蛋白质合成与ATP生成增加，磷酸戊糖代谢增强）以及功能增强（吞噬率及吞噬速度增高，杀菌及杀瘤能力增强，分泌活性及抗原呈递能力增强）等