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液体制剂常用剂

2014-02-12 10:42 医学教育网
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防腐剂

(1)对羟基苯甲酸酯类:对羟基苯甲酸甲酯、乙酯、丙酯、丁酯,亦称尼泊金类。这类的抑菌作用随烷基碳数增加而增加,但溶解度则减小,丁酯抗菌力最强,溶解度却最小。本类防腐剂混合使用有协同作用。通常是乙酯和丙酯(1:1)或乙酯和丁酯(4:1)合用,浓度均为0.01%~0.25%.这是一类很有效的防腐剂,化学性质稳定。在酸性、中性溶液中均有效,但在酸性溶液中作用较强,对大肠杆菌作用最强。在弱碱性溶液中作用减弱,这是因为酚羟基解离所致。

(2)苯甲酸及其盐:在水中溶解度为0.29%,乙醇中为43%(20℃),通常配成20%醇溶液备用。用量一般为0.03%~0.1%.苯甲酸未解离的分子抑菌作用强,所以在酸性溶液中抑菌效果较好,最适pH值是4.溶液pH值增高时解离度增大,防腐效果降低。苯甲酸防霉作用较尼泊金类为弱,而防发酵能力则较尼泊金类强。苯甲酸0.25%和尼泊金0.05%~0.1%联合应用对防止发霉和发酵最为理想,特别适用于中药液体制剂。

(3)山梨酸:本品为白色至黄白色结晶性粉末,熔点133℃,溶解度:水中为0.125%(30℃),丙二醇中5.5%(20℃),无水乙醇或甲醇中12.9%;甘油中0.13%.对细菌最低抑菌浓度为0.02~0.04%(pH<6.0),对酵母、真菌最低抑菌浓度为0.8%~1.2%.本品的防腐作用是未解离的分子,在pH值4水溶液中效果较好。山梨酸与其他抗菌剂联合使用产生协同作用。苯甲酸钠在酸性溶液中的防腐作用与苯甲酸相当。山梨酸钾、山梨酸钙作用与山梨酸相同,水中溶解度更大。需在酸性溶液中使用。

(4)苯扎溴铵:又称新洁尔灭,为阳离子表面活性剂。淡黄色粘稠液体,低温时形成蜡状固体,极易潮解,有特臭、味极苦。无刺激性。溶于水和乙醇,微溶于丙酮和乙醚。本品在酸性和碱性溶液中稳定,耐热压。作防腐剂使用浓度为0.02%~0.2%.

(5)醋酸氯乙定:又称醋酸洗必泰,微溶于水,溶于乙醇、甘油、丙二醇等溶剂中,为广谱杀菌剂,用量为0.02%~0.05%.

(6)其他防腐剂:邻苯基苯酚微溶于水,使用浓度为0.005%~0.2%;桉叶油为0.01%~0.05%;桂皮油为0.01%.薄荷油为0.05%.

矫味剂

1.甜味剂:包括天然的和合成的两大类。天然的甜味剂蔗糖和单糖浆应用最广泛,具有芳香味的果汁糖浆如橙皮糖浆及桂皮糖浆等不但能矫味,也能矫臭。甘油、山梨醇、甘露醇等也可作甜味剂。天然甜味剂甜菊苷,为微黄白色粉末、无臭、有清凉甜味,医学教|育网搜集整理甜度比蔗糖大约300倍,在水中溶解度(25℃)为1:10,pH值4~10时加热也不被水解。常用量为0.025%~0.05%.本品甜味持久且不被吸收,但甜中带苦,故常与蔗糖和糖精钠合用。合成的甜味剂有糖精钠,甜度为蔗糖的200~700倍,易溶于水,但水溶液不稳定,长期放置甜度降低。常用量为0.03%.常与单糖浆、蔗糖和甜菊苷合用,常作咸味的矫味剂。阿司帕坦,也称蛋白糖,为二肽类甜味剂,又称天冬甜精。甜度比蔗糖高150~200倍,不致龋齿,可以有效地降低热量,适用于糖尿病肥胖症患者。

2.芳香剂:在制剂中有时需要添加少量香料和香精以改善制剂的气味和香味。这些香料与香精称为芳香剂。香料分天然香料和人造香料两大类。天然香料有植物中提取的芳香性挥发油如柠檬、薄荷挥发油等,以及它们的制剂如薄荷水、桂皮水等。人造香料也称调和香料,是由人工香料添加一定量的溶剂调合而成的混合香料,如苹果香精、香蕉香精等。

3.胶浆剂:胶浆剂具有粘稠缓和的性质,可以干扰味蕾的味觉而能矫味,如阿拉伯胶、羧甲基纤维素钠、琼脂、明胶、甲基纤维素等的胶浆。如在胶浆剂中加入适量糖精钠或甜菊苷等甜味剂,则增加其矫味作用。

4.泡腾剂:将有机酸与碳酸氢钠一起,遇水后由于产生大量二氧化碳,二氧化碳能麻痹味蕾起矫味作用。对盐类的苦味、涩味、咸味有所改善。

着色剂

有些药物制剂本身无色,但为了心理治疗上的需要或某些目的有时需加入到制剂中进行调色的物质称着色剂。着色剂能改善制剂的外观颜色,可用来识别制剂的浓度、区分应用方法和减少病人对服药的厌恶感。尤其是选用的颜色与矫味剂能够配合协调,更易为病人所接受。

1.天然色素:常用的有植物性和矿物性色素,做食品和内服制剂的着色剂。植物性色素:红色的有苏木、甜菜红、胭脂虫红等。黄色的有姜黄、葫萝卜素等。蓝的有松叶兰、乌饭树叶。绿色的有叶绿酸铜钠盐。棕色的有焦糖等。矿物性的如氧化铁(棕红色)。

2.合成色素:人工合成色素的特点是色泽鲜艳,价格低廉,大多数毒性比较大,用量不宜过多。我国批准的内服合成色素有苋菜红、柠檬黄、胭脂红、胭脂蓝和日落黄,通常配成l%贮备液使用,用量不得超过万分之一。外用色素有伊红、品红、美蓝、苏丹黄G等。

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