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剂型因素对药效的影响,医学教育|网整理相关知识如下:
(1)剂型决定着给药途径和方法,直接影响药物吸收速度和程度,必然影响药效。不同给药途径的药物吸收一般按下列顺序由快到慢:静脉注射>吸入给药>肌内注射>皮下注射>直肠或舌下给药>口服液体药剂>口服固体药剂>皮肤给药。
(2)药物的理化性质。药物的吸收不决定于其在胃肠道的总浓度,而是取决于可吸收的,即非解离的药物浓度,也就是取决于药物的pKa值与吸收部位的pH值。同时,药物脂溶性愈大则愈易吸收;溶解速率愈大愈吸收得快。对难溶性固体药物而言,其粉末愈细,粒径愈小,比表面积愈大,溶解速度愈快,药物吸收速度也愈快,吸收量愈多,药效就愈好。
(3)赋形剂。制备药剂时,往往要用某些赋形剂,他们不仅影响到生产工艺及制剂的外观性质,如:硬度、粘度、光泽、颜色、味道等方面,而且会改变制剂的溶出速率、生物利用度,从而影响制剂的疗效。例如:乳糖是一种比较理想的常用赋形剂,用于睾丸酮片,有加速吸收的作用;而用于异烟肼片,其疗效完全被乳糖阻碍。