编辑推荐
免费资料
![](http://www.med66.com//images/news/2017/r_ico_01.png)
免费领取
网校内部资料包
考试辅导
直播课
医学教育网小编根据初级药师考试大纲搜集了有关知识点,供广大考生参考;如下:
一、分类:咪唑、三氮唑
二、作用机制:抑制真菌细胞色素P-450 ,诱导细胞通透性发生变化,细胞死亡。
三、常用药物:硝酸咪康唑
1.咪唑类
化学名:1-[2-(2,4–二氯苯基)- 2-[(2,4–二氯苯基)甲氧基]乙基]-1H-咪唑硝酸盐
深部感染,广谱
2.酮康唑
化学名:顺-1-乙酰基-4-[4-[2-(2,4-二氯苯基)-2(1H-咪唑-1-甲基)-1,3-二氧戊环-4-甲氧基]苯基]-哌嗪
有肝毒性,除抗真菌,可降低血清睾丸酮水平,治疗前列腺癌
3.氟康唑
化学名:α-(2,4-二氟苯基 )-α-(1H-1,2,4–三唑-1-基甲基 )–1H–1,2,4三唑–1-基乙醇。
特点:口服生物利用度高,可穿透中枢,抗真菌谱。
4.克霉唑
结构特点:三苯甲基咪唑,毒性大,多外用。
5.伊曲康唑
四、唑类抗真菌药构效关系
1.含氮唑环是必需的,三唑活性更强
2.氮唑环1位相连取代基
3.Ar为苯环时,4位或2位有负电性取代基
(卤素)活性好
4.R1、R2变化大,二氧戊环活性最好(酮康唑),毒性大,首选外用。
R1为醇(氟康唑),深部首选
5.有立体化学要求