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唑类抗真菌药-初级药师考试辅导

2014-01-09 09:39 医学教育网
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医学教育网小编根据初级药师考试大纲搜集了有关知识点,供广大考生参考;如下:

一、分类:咪唑、三氮唑

二、作用机制:抑制真菌细胞色素P-450 ,诱导细胞通透性发生变化,细胞死亡。

三、常用药物:硝酸咪康唑

1.咪唑类

化学名:1-[2-(2,4–二氯苯基)- 2-[(2,4–二氯苯基)甲氧基]乙基]-1H-咪唑硝酸盐

深部感染,广谱

2.酮康唑

化学名:顺-1-乙酰基-4-[4-[2-(2,4-二氯苯基)-2(1H-咪唑-1-甲基)-1,3-二氧戊环-4-甲氧基]苯基]-哌嗪

有肝毒性,除抗真菌,可降低血清睾丸酮水平,治疗前列腺癌

3.氟康唑

化学名:α-(2,4-二氟苯基 )-α-(1H-1,2,4–三唑-1-基甲基 )–1H–1,2,4三唑–1-基乙醇。

特点:口服生物利用度高,可穿透中枢,抗真菌谱。

4.克霉唑

结构特点:三苯甲基咪唑,毒性大,多外用。

5.伊曲康唑

四、唑类抗真菌药构效关系

1.含氮唑环是必需的,三唑活性更强

2.氮唑环1位相连取代基

3.Ar为苯环时,4位或2位有负电性取代基

(卤素)活性好

4.R1、R2变化大,二氧戊环活性最好(酮康唑),毒性大,首选外用。

R1为醇(氟康唑),深部首选

5.有立体化学要求

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