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天然青霉素存在特点-主管药师辅导精华

2013-12-31 14:33 来源:
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医学教育网小编搜索整理了主管药师考试需要复习的知识点-天然青霉素存在特点,现分享给大家:

(1)不耐酸和碱:由于β-内酰胺环中羰基和氮上的未共用电子对不能共轭,所以易受亲核性试剂和亲电性试剂的进攻,使β-内酰胺环破裂。

在稀酸(如pH4.0)、室温条件下,可进行分子内重排。重排产物和分解产物都无抗菌活性。胃酸的酸很强,可以导致酰胺侧链的水解和β-内酰胺环开环而使青霉素失活。所以青霉素G不能口服,须肌肉注射。

在碱性条件下也不稳定,水解产生青霉噻唑酸而失效。青霉素G钠或钾的水溶液显碱性,室温条件下很快被破坏,因此青霉素G钠或钾不能以水针剂供药用,必须制成粉针,用时现配。

(2)不耐酶:青霉素使用一段时间后,抗菌作用下降。主要原因是金葡菌或其他一些细菌产生一种叫β-内酰胺酶的物质,这种酶能使β-内酰胺环开环降解,失去抗菌活性。

(3)抗菌谱窄:青霉素G只对革兰氏阳性菌及少数革兰氏阴性菌效果好,对大多数阴性菌则无效。这与青霉素抗菌机制有关,因为革兰氏阳性菌细胞壁粘肽含量比革兰阴性菌高,所以青霉素对阳性菌比较敏感。

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