医学教育网整理栓剂的基质-中药士考试辅导资料，供广大中药士考试考生分享。

1.熔点与凝固点之差较小。

2.具有湿润、乳化能力，吸水好（水值较高），释放快。

3.常温下坚硬韧性、体内熔化。

4.油脂性基质应：酸价0.2以下；皂化价200－245；碘价小于7。

二、基质的种类

栓剂常用基质为半合成脂肪酸甘油酯、可可豆脂、聚氧乙烯硬脂酸酯、氢化植物油、甘油明胶、聚乙二醇类或其他适宜物质。

因油脂性基质如可可豆脂在阴道内不能被吸收形成残留物，不作阴道栓用基质。常用水溶性或水能混溶的基质制备阴道栓。

（一）油脂性基质

1.可可豆脂（cocoabutter）

（1）熔点29－34℃，25℃软化；硬脂酸、棕榈酸和油酸的三酸甘油酯。

（2）同质多晶型：α、γ晶型不稳定，β晶型稳定但高温破坏异构化而使熔点降低；故宜缓慢升温溶解2／3时停止加热，余热熔化剩余部分。

（3）酸值、碘值较高；易酸败、软化。

（4）可加入乳化剂形成O/W或W/O乳剂，皆可吸收一定的药物水溶液。

（5）樟脑、薄荷脑、冰片使本品熔点降低，可加入3-6%的蜂蜡或鲸蜡提高熔点。

2.半（全）合成脂肪酸甘油酯类（目前取代天然油脂的理想栓剂基质）

（1）半合成椰油酯；（2）半合成山苍子油酯；医学教育网搜集（3）硬脂酸丙二醇酯（全合成）；（4）氢化植物油。

共同特点：

①C12－18饱和混合脂肪酸甘油酯抗热性好；

②常温固体、腔道内很快融化；

③乳化水份能力强；

④稳定，碘值、过氧化值、酸值低；

⑤生物利用度高，药物释放好。

（二）水溶性与亲水性基质

1.甘油明胶：

常配（g/g）：甘油65%±5%、水10%、明胶20－30%；或等量明胶与甘油加水热融合。

常用于：阴道栓基质

特点：

●易吸水、易失水。

●有弹性不易折断。

●不是在体温时熔融，而是缓缓溶解于分泌物中。

●鞣酸、重金属不能用该基质。

●甘油具有增塑、保湿、固化作用。

●易长霉需加防腐剂。

2.聚乙二醇（PEG）

不同聚合度、分子量、物理性状呈不同规格：

PEG200、PEG400、PEG600、ia液体；

PEG1000ia半固体；

PEG2000、PEG4000、PEG6000ia固体

常配：PEG100096%、PEG40004%低熔点基质，释药快。

PEG400033%、PEG600047%、水20%

PEG154033%、PEG600047%、水20%

特点：

1.吸湿性强使栓剂受潮变形和直肠粘膜刺激，亦有加入20%水或表面涂有一层鲸蜡醇或硬脂醇以减轻刺激。

2.可用不同比例得到不同熔点及释药度。

3.聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类

商品：S-40，白色或淡黄色蜡状固体，熔点：39-45℃，皂化值与酸值低。

4.泊洛沙姆（poloxamer）

聚氧乙烯、聚氧丙烯共聚物，随聚合度增大，物态从液态、半固态到蜡状固态，常用型号：poloxamer-188，熔点52℃。起缓释与延效作用。

（三）附加剂

1.吸收促进剂

（1）卖泽52（Myrj52）

特点：固体、水醇均溶解，熔点46－57℃，生物利用度好。

（2）吐温80

特点：可塑性固体，熔点35-39℃，形成水包油乳剂基质。

（3）氮酮

2.缓释添加剂：海藻酸、HPMC、硬脂酸、蜂蜡。

3.增塑剂：脂肪酸甘油酯、甘油、蓖麻油、丙二醇等。

4.抗氧剂：鞣酸、没食子酸、抗坏血酸等。