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1.分类:(按照化学结构)
水杨酸类:阿司匹林*(乙酰水杨酸)
苯胺类:对乙酰氨基酚(扑热息痛)
吡唑酮类:保泰松(布他酮)
其它有机酸类:吲哚美辛(消炎痛)、布洛芬、吡罗昔康(炎痛喜康)、双氯芬酸(双氯灭痛)
2.分类:(按照对环加氧酶的选择性)
非选择性COX抑制剂:以上各药物
选择性COX-2抑制剂:美洛昔康、氯诺昔康、尼美舒利、塞来昔布
3.共同作用:解热、镇痛、抗炎(苯胺类除外)
4.作用机制:抑制合成前列腺素(PG)所必需的环氧酶(COX),干扰PG的合成。
(1)解热
可使发热病人体温↓
对正常体温影响小
作用部位:中枢
(2)镇痛作用
仅有中等程度镇痛作用
镇痛部位:外周
(3)抗炎作用
可改善红肿热痛症状,不能根除病因
作用部位:外周
第1节非选择性环氧酶抑制药
阿司匹林(乙酰水杨酸,ASA)
【药理作用及临床应用】
(1)解热镇痛
感冒发热、头痛牙痛等慢性钝痛
(2)抗炎抗风湿
较大剂量:急性风湿热、类风湿性关节炎
(3)防止血栓形成
小剂量:预防心脑血管疾病
[不良反应]
(1)胃肠道反应
(2)凝血障碍
一般:延长出血时间;长期使用:对抗维生素K凝血障碍
严重肝功能损害、低凝血酶原血症、维生素K缺乏和血友病禁用本品。
(3)过敏反应阿司匹林哮喘
哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用阿司匹林
(4)水杨酸反应
(5)瑞夷(氏)综合症
(6)对肾脏的影响
苯胺类
对乙酰氨基酚(扑热息痛)
1.作用特点:
(1)解热镇痛作用缓和持久强度与阿司匹林相似
(2)抗炎、抗风湿作用很弱
2.应用:
感冒发热、慢性钝痛;
小儿首选解热镇痛药
3.不良反应:治疗剂量时少;大剂量时肝肾损害3岁以下及新生儿和肝肾功能不全者慎用
吲哚乙酸类
吲哚美辛(消炎痛)
最强的环氧酶抑制剂之一
1.作用特点:
(1)较强的解热、抗炎、抗风湿作用
(2)镇痛:对炎性疼痛有明显的镇痛作用
2.应用:急慢性风湿性关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎、癌性疼痛、癌性发热、胆绞痛等
3.不良反应:
较多:胃肠道、中枢神经系统、造血系统、肝损伤、过敏
昔康类
吡罗昔康(炎痛喜康)
1.作用特点:长效、强效、广谱、小量
2.作用机制:
(1)抑制环氧酶,减少PG的合成
(2)抑制软骨中的黏多糖酶和胶原酶活性
双氯芬酸(双氯灭痛)
1.作用特点:
强效解热镇痛抗炎药
有首过消除
2.临床应用:
类风湿性关节炎、粘连性脊椎炎、椎关节炎等引起的疼痛、及各种中等程度疼痛
第二节选择性诱导型环氧酶抑制药
美洛昔康
氯诺昔康
尼美舒利
塞来昔布
第三节抗痛风药
秋水仙碱:急性痛风性关节炎
别嘌醇:抑制尿酸合成,治疗痛风