本品有显著抑制胃酸分泌的作用，能明显抑制基础和夜间胃酸分泌，也能抑制由组胺、分肽胃泌素、胰岛素和食物等刺激引起的胃酸分泌，并使其酸度降低，对因化学刺激引起的腐蚀性胃炎有预防和保护作用，对应激性胃溃疡和上消化道出血也有明显疗效。用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、上消化道出血，慢性结肠炎，带状疱疹，慢性荨麻疹等症。 对抗病毒及免疫增强有一定的作用。

西咪替丁（cimetidine，甲氰脒胍）是1975年上市的可选择性H2受体拮抗剂，用于消化性溃疡的治疗。近年该药用于非溃疡性疾病的治疗又有新发现。

治疗慢性乙型肝炎

石世善等用西咪替丁0.4克，每日3次，口服,治疗70例慢性乙型肝炎病人，连续用药3个月后，停3周，再继续服药3个月，总疗程6个月。对照组以肝炎灵治疗，疗程相同。两组均加维生素及对症治疗，但均不加抗病毒药。结果治疗组转氨酶复常率为82.9%，HBsAg阴转率为17.1%，HBeAg阴转率为60%，均明显优于对照组的50%、13.3%、30%（p<0.05）。其机理可能是慢性乙肝患者淋巴K细胞活性明显下降，导致HBV清除不彻底，而西咪替丁可增强淋巴K细胞活性，打破免疫耐受，恢复细胞介导的免疫应答。另外，日本学者升田隆雄等应用西咪替丁每日0.8克口服，同时应用类固醇和阿糖腺苷，治疗HBeAg阳性的慢性乙肝病人15例，7～9个月后阴转率为100%，而服用类固醇和阿糖腺苷的对照组只有33.3%。

治疗癌症

杨健等用西咪替丁口服0.2～0.3克，每日两次或1次，治疗观察证明，该药对胃癌、肺转移癌等晚期癌症及肝癌、黑色素瘤、血液癌、卵巢癌有抑制生长、延缓转移、改善症状等作用。这是因为西咪替丁能消除组织胺的免疫抑制作用，还可增强带癌动物抗体的合成能力。无论在鼠和人类，西咪替丁均显示有显著的抗癌作用。

预防输血反应

刘冬华等用西咪替丁预防输血反应101例，同时与使用非那根的99例作对观察。治疗组输血前静注西咪替丁0.4克，对照组肌注非那根25毫克。结果治疗组发生反应1例，对照组为8例。其机理与抑制组织胺释放有关。

治疗心律失常

近年研究表明，西咪替丁对心律失常有对抗作用。景有伶等研究表明，西咪替丁的抗脂质过氧化可能为抗心律失常的作用机制之一。心脏H2受体含量丰富，急性心肌缺血时快速性心律失常，主要由H2受体介导，西咪替丁可选择性阻断H2受体，减少氧自由基生成，发挥其抗心律失常作用。有人用西咪替丁加入极化液中静滴，治疗急性心肌梗塞早期顽固性心律失常3例，结果1例偶发性室早于用药10小时后消失，2例频发室早分别于用药10小时、20小时后消失。

治疗雄性激素增多

西咪替丁具有非甾体抗雄激素样作用，是二氢睾酮（DHT）竞争性抑制物，能使DHT血浆浓度下降，故可于治疗雄性激素增多样性疾病。有人用西咪替丁0.4克，每日1次，治疗前列腺增生症，短期内使排尿恢复正常。国外有人用本品治疗痤疮45例，有效率95.5%；用本品治疗女性多毛症，也可使毛发生长迅速减慢。