这类药物医疗上应用很广泛，普通医院的处方中约占12%，在精神和神经科成了主要使用的药品。

被滥用和急性中毒的报告，引起了人们的重视，也决定了药物自身的命运。如巴比妥在镇静、催眠方面逐渐被依赖性低的药物取代。安眠酮问世不久，就被一些国家（包括我国）淘汰。近年来镇静催眠药成瘾和被滥用已在许多国家成为严重的社会问题之一。

巴比妥类药物随剂量不同，对中枢神经系统产生不同抑制，按抑制程度分6个阶梯：抗焦虑--镇静--催眠--麻醉--昏迷--死亡。由于巴比妥类安全性差，且常出现中毒现象，成瘾性强，加之苯二氮草类（安定类）药物的出现，20世纪70年代以后，它的医疗使用范围已越来越少。

氯丙嗪是第一个直接作用于神经细胞的药物，并且是第一个真正的镇静剂。这的效果是如此之好，使得世界各地制药公司很快便研制出多种镇静剂。