紫霉素口服后吸收迅速而完全，约可吸收给药量的80%～90%，给药后1～3小时血药浓度达峰值。成人一次口服12.5mg/kg后，血药峰浓度（Cmax)为11.2～18.4mg/L，儿童一次口服25mg/kg后，血药峰浓度（Cmax)为19～28mg/L。应用紫霉素的常用剂量（一日1～2g)，可使血药浓度维持在5～10mg/L。吸收后广泛分布于全身组织和体液，在肝、肾组织中浓度较高，其余依次为肺、脾、心肌、肠和脑。可透过血脑屏障进入脑脊液中，脑膜无炎症时，脑脊液药物浓度为血药浓度的21%～50%，脑膜有炎症时，可达血药浓度的45%～89%，新生儿及婴儿患者可达50%～99%。也可透过胎盘屏障进入胎儿循环，胎儿血药浓度可达母体血药浓度的30%～80%。还可透过血眼屏障进入房水、玻璃体液，并可达治疗浓度。尚可分泌至乳汁、唾液、腹水、胸水以及滑膜液中。分布容积为0.6～1L/kg。蛋白结合率约为50～60%。血消除半衰期（T1/2a)成人为1.5～3.5小时，肾功能损害者为3～4小时，严重肝功能损害者T1/2a延长（4.6～11.6小时），出生2周内新生儿t1/2b为24小时，2～4周者为12小时，大于1月的婴幼儿为4小时。在肝内游离药物的90%与葡萄醛酸结合为无活性的紫霉素单葡萄糖醛酸酯。在24小时内5%～10%以原形由肾小球滤过排泄，80%以无活性的代谢产物由肾小管分泌排泄，口服后约有3%由胆汁分泌排出，1%由粪便排出。透析对该品的清除无明显影响医`学教育网搜集整理。