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洛美沙星盐酸的药理作用

2012-10-26 17:12 医学教育网
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药理作用

药效学:洛美沙星是一种二氟喹诺酸,是人工合成的广谱抗菌素。其抗菌机制细菌DNA螺旋酶的活性,从而抑制细菌DNA的合成。〔毒理学〕与所有喹诺酮药物一样,洛美沙星的动物毒性试验中有下列现象:关节病变:洛美沙星影响幼年动物的负重关节。中枢神经系统损害:大剂量给药时出现。动物试验中不良反应较少,超过272mg/kg可引起啮齿动物的中枢神经系统损害,狗和猫因敏感性高,较低剂量即可致中枢损害。而以人体推荐剂量给药(8mg/kg)未见副反应发生。动物中未见肾毒性,人体试验亦未发现尿结晶。动物试验中可见浓度依赖性皮肤光敏感,但豚鼠予5.4mg/kg给药未见此现象。洛美沙星的血浆蛋白结合率约10%,因而本药不会因置换其它药物的结合点而产生相互作用。联用丙磺舒可降低美西肯的清除。因此在联合应用时应注意。与抗凝血剂合用应调节抗凝药的剂量,但体外试验未发现洛美沙星与华发令的相互作用。喹诺酮可能干扰17-甾酮酸和3-甲氧-4羟扁桃酸的测定。临床和药动学研究显示洛美沙星不影响咖啡因的代谢。研究表明本药与含铝和镁的抗酸剂形成螯合物,服抗酸药两小时后(或前)再服用本药可减少这一作用。

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