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红霉素的动物用药

2012-10-24 11:49 医学教育网
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由链霉菌(Streptomyces erythreus)的培养滤液中取得。药用其游离碱及盐类如乳糖酸红霉素、硫氰酸红霉素、琥乙红霉素、依托红霉素等。红霉素按无水物计算,每1mg的效价不得少于920红霉素单位。

性状

白色或类白色结晶或粉末;无臭;味苦;微有引湿性。该品在甲醇、乙醇或丙酮中易溶,在水中极微溶解。0.066%水溶液的pH值应为8.0~10.5。该品的干燥状态或在中性和弱碱性液中较为稳定,而在酸性条件下不稳定,pH值低于4时迅即破坏。

药理

1、药效学

抗菌谱近似青霉素,对革兰阳氏性菌如金葡菌(包括耐青霉素菌株)、肺炎球菌、链球菌、炭疽杆菌、猪丹毒丝菌、李斯特氏菌、腐败棱菌、气肿疽梭菌等均有较强的抗菌作用。敏感的革兰氏阴性菌有流感嗜血杆菌、脑膜炎球菌、布鲁氏菌、巴斯德氏菌等,不敏感者大多为肠道杆菌如大肠杆菌、沙门氏菌等。此外。对弯杆菌、某些螺旋体、支原体、立克次体和衣原体等也有良好作用。

细菌对红霉素已出现不断增长的耐药性,使用疗程较长还可出现诱导性耐药。细菌常因23s核糖体RNA上的腺嘌呤残基转录后甲基化而对红霉素耐药。此外,阻止药物穿透细菌细胞膜也可发生耐药。

2、药动学

红霉素内服能吸收,但可被胃酸破坏。猪按每1kg体重50mg量喂服红霉素肠溶片,1h达血药峰浓度,有73%的猪在血中较长时间地维持大于1μg/mL的浓度。给猪静脉注射乳糖酸红霉素(8mg/kg)后5min血浓度为7.62μg/mL,1h后降至1μg/mL,6h仅存0.06μg/mL。同量给黄牛一次静脉注射,0.08h血清浓度为14.09μg/mL,1h降至2.88μg/mL,6h尚存0.50μg/mL。

产蛋鸡肌内注射25mg/kg后0.5h达血药峰浓度(1.3μg/mL),口服100mg/kg后1h达血药峰浓度(0.59μg/mL),在饮水中投喂(0.5~1g/L)血中浓度甚低(0.08~0.76μg/mL)。

红霉素能广泛分布到各种组织和体液中,其表观分布容积为猪3.3L/kg,黄牛为1.62L/kg。在肝和胆汁中含量最高,而在脑脊液中最低。

红霉素在肝内有相当量被灭活,主要经胆汁排泄,部分在肠道中重吸收,少量以原形经尿排泄。其消除半衰期为猪1.21h,黄牛1.97h。

用途

主要用于耐青霉素金黄葡萄球菌及其他敏感菌所致的各种感染,如肺炎、子宫炎、乳腺炎、败血症等。

对鸡支原体病(慢性呼吸道病)和传染性鼻炎也有相当疗效。也可配成眼膏或软膏用于皮肤和眼部感染。

对鱼类白头白嘴病、烂鳃病及肾脏病有良好的疗效。

红霉素可作为青霉素过敏动物的替代药物。

药物相互作用

1.红霉素对氯霉素和林可霉素类的效应有拮抗作用,不宜同用。

2、β-内酰胺类药物与该品(作为抑菌剂)联用时,可干扰前者的杀菌技能。故在治疗需要发挥快速杀菌作用的疫患时,两者不宜同用。

注意

该品忌与酸性物质配伍。内服虽易吸收,但能被胃酸破坏,可应用肠溶片或耐酸的依托红霉素(Erythromycin estolate)即红霉素丙酸酯的十二烷基硫酸盐。

用法与用量

犬、猫

内服一次量:每1kg体重10~20mg,一日2次,连用3~5日。

外用:将眼膏或软膏涂于眼睑内或皮肤粘膜上。

内服:发病季节用红霉素拌饲料投喂,每百公斤鱼用药1克,第二至第六天每天用0.5克,连续6天作治疗之用。

外用:全池泼洒0.3ppm

制剂与规格

红霉素肠溶片:(1)0.125g(12.5万单位)(2)0.25g(25万单位)

红霉素片:(1)0.05g(5万单位)(2)0.125g(12.5万单位)(3)0.25g(25万单位)

红霉素软膏1%

红霉素眼膏0.5%

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