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本品可透过细菌细胞膜,在接近供位(“P”位)处与细菌核糖体的50S亚基成可逆性结合,阻断了转移核糖核酸(t-RNA)结合至“P”位上,同时也阻断了多肽链自受位(“A”位)至“P”位的位移,因而细菌蛋白质合成受抑制。红霉素仅对分裂活跃的细菌有效。本品为低毒。小鼠急性毒性试验,口服半数致死量(LD50) 为2.93~3.11 g/kg;大鼠口服为>3 g/kg。
药代动力学: 空腹口服红霉素碱肠溶片250mg后,3~4小时内血药浓度达峰值,平均约为0.3mg/L。吸收后除脑脊液和脑组织外,广泛分布于各组织和体液中,尤以肝、胆汁和脾中的浓度为最高,在肾、肺等组织中的浓度可高出血药浓度数倍,在胆汁中的浓度可达血药浓度的10~40倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的浓度也较高,痰中浓度与血药浓度相仿;在胸、腹水、脓液等中的浓度可达有效水平。本品有一定量(约为血药浓度的33%)进入前列腺及精囊中,但不易透过血脑屏障,脑膜有炎症时脑脊液中浓度仅为血药浓度的 10%左右。可进入胎血和排入母乳中,胎儿血药浓度为母体血药浓度的5%~20%,母乳中药物浓度可达血药浓度的50% 以上。表观分布容积(Vd)为0.9L/kg。蛋白结合率为70%~ 90%。游离红霉素在肝内代谢,血消除半衰期(t1/2?)为1.4~2 小时,无尿患者的t1/2?可延长至4.8~6小时。红霉素主要在肝中浓缩和从胆汁排出,并进行肠肝循环,约2%~5%的口服量和10%~15%的注入量自肾小球滤过排除,尿中浓度可达 10~100mg/L,粪便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析后极少被清除,故透析后无需加用。