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健康人内源性生长抑素在血浆中的浓度很低,一般在175ng/L以下。在静脉注射给药后,生长抑素显示出非常短的血浆半衰期,依据放射性免疫测定结果,其半衰期一般大约在1.1分钟至3分钟之间;对于肝脏病人,其半衰期在1.2分钟至4.8分钟之间;对于慢性肾衰病人,其半衰期大约在2.6分钟至4.9分钟之间。以每小时75µg的速度静脉滴注生长抑素之后,在15分钟内浓度达峰为1250ng/L,代谢清除率为每分钟1L,半衰期为2.7分钟左右。静脉注射2µg的125Ⅰ甲状腺素生长抑素之后,4小时后40%经尿排出,24小时后排泄70%。生长抑素在肝脏中通过肽链内切酶和氨基肽酶裂解分子中的N-末端和环化部分,迅速在肝内代谢。